Acompañamiento famacologia

Problemas  de cinética

Actividad

Vías de administración

1. Cuáles son las vías de administración (todas).

R:

• Oral
• Intra Venosa
• Intra Muscular
• Intra Dérmica
• Intra Arterial
• Sub Cutánea
• Sub Lingual
• Aérea
• Rectal
• Intra Tecal
• Dérmica
• Nasal
• Epidural
• Intra Ventricular

Formas farmacéuticas

1. Consultar todas las formas farmacéuticas y enlazarlas con la vía de administración respectiva.

• Formas farmacéuticas sólidas: polvos papeles, oleo sacaruros, granulados y cápsulas. Perlas. tabletas o comprimidos, píldoras, extractos, y supositorios. Todos estos se administrarían por vía Oral y Sub Lingual a excepción de los supositorios que se administrarían por vía rectal
• Formas farmacéuticas semisólidas: pomadas, pastas s cremas, las jaleas y los emplastos. Su vía de administración seria Dérmica.
• Formas farmacéuticas líquidas: soluciones, aguas aromáticas, inyecciones, jarabes, pociones, mucílagos, emulsiones, suspensiones, colirios, lociones, tinturas y extractos fluidos. Elixires, vinos medicinales, linimentos, y el colodión. Serian por las vías Intra Venosa, Intra Muscular, Intra Dérmica, Intra Arterial, Intra Tecal, Epidural e Intra Ventricular
• Formas farmacéuticas gaseosas: Los aerosoles, dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla. Estas irían por vía aérea.

Movimientos cinéticos

1. Cuáles son los movimientos cinéticos.
2. Defina cada uno.
3. En qué lugar anatómico se llevan a cabo cada movimiento.

LADME

L: Liberación: Es en el momento en el que algunos fármacos se liberan de su forma farmacéutica y se prepara paran la absorción, se puede dar en el estómago, en el intestino.

A: Absorción: Es cuando el fármaco atraviesa una membrana para llegar a la circulación sistémica, en el caso de la vía intravenosa este paso no existe porque se absorbe al 100%. Este proceso se puede dar en el Hígado, en la mucosa gástrica, y/o a lo largo del duodeno.

D: Este sería el proceso por el cual el fármaco va a ser transportado viajando por la circulación sistémica. Se da a lo largo de todo el sistema vascular y es el proceso en el que los fármacos se unen a proteínas plasmáticas que su función es ser transportadoras, como por ejemplo la albumina.

M: Metabolismo (Biotransformación): Es el proceso en el cual se transforman los fármacos en sustancias hidrosolubles, para que así su eliminación sea mucho más sencilla, este proceso es dado casi que exclusivamente en el hígado. Esto es realizado por sistemas enzimáticos llamados C-P450.

E: Eliminación: Es el momento en el que el fármaco sale del cuerpo, este se puede dar en órganos como el riñón, hígado, saliva, leche materna, sudor, aire exhalado. En prácticamente cualquier secreción corporal.

• Cpl o C = concentración plasmática
• t= tiempo
• K= constante de velocidad de eliminación
• t1/2= vida media
• Cl= clearance
• ABC= área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo
• Vd= volumen de distribución
• ku= constante de velocidad de excreción urinaria
• CEE o CSS= concentración en estado estacionario o en steady state

1. Cuál es la utilidad de cada una de las variables mencionadas.

• Cpl o C = Sirve para saber cuál es la cantidad de sustancia circulando en la sangre
• t= Sirve como unidad de tiempo
• K= Es una Constante, no cambia
• t1/2= Es el tiempo que se tarda para que la mitad del fármaco se elimine
• Cl= Es el análisis de la habilidad y capacidad que tiene un cuerpo para eliminar un fármaco, dándose en volumen en plasma sobre unidad de tiempo
• ABC= Refleja la cantidad total de fármaco que alcanza la circulación sistemica
• Vd= Es el volumen que ocuparía un fármaco si todos los organismos tuvieran la misma cantidad de sangre
• ku= constante que se usa para los cálculos de los volúmenes urinarios

CEE o CSS= Es el estado en el que un fármaco sale a la misma velocidad que entra, es un equilibrio.

1. Mencione las fórmulas donde son útiles esas variables.

k=Cl/V

AUC=F·A/Cl

k=1/Teq

C=Q/V

Cl = V eliminación/C

Biodisponibilidad

1. Defina el termino

Cantidad de fármaco de una forma farmacéutica que se libera y queda disponible para su absorción.

1. Cuál es su utilidad

Estudiar, analizar y conocer la cantidad de Fx disponible en concentración plasmática, esto sirve para saber y/o verificar que realice su efecto terapéutico o farmacológico  (CME), para el cual fue fabricado y diseñado. También sirve para estudios de bioequivalencia.

1. Como se puede determinar

Se puede determinar en magnitud o velocidad. Con diferentes parámetros.

Por velocidad:

Cmax=F·D/V·e-k·tmax

tmax=1ka-k·ln(kak)

Por magnitud en dosis únicas:

• Absoluta:

[pic 1]

• Relativa en dosis únicas:

[pic 2]

Por magnitud en dosis múltiples:

[pic 3]

Un fármaco tiene un Cl de 5 ml/min y un Vd de 15 litros. Su unión a proteínas es de 10%.

1. ¿Cuál es su vida media?

t1/2= (0.693.V)/Cl

t1/2= (0.693*15L) / 0.3L/h * 0.01

t1/2=

Albumina

1. Defina y describa

La albúmina humana es una de las proteínas en mayor cantidad de la sangre, es una pequeña proteína relativamente simétrica con un peso molecular aproximadamente de 66.000 a 69.000, y que siendo la principal proteína del plasma, es una molécula altamente soluble, que a pesar de su elevada carga negativa puede ligarse reversiblemente tanto con cationes como con aniones, lo que hace posible que su situación plasmática sea óptima para poder transportar

o inactivar una serie de sustancias como metales pesados, drogas, tinturas, ácidos grasos, hormonas y enzimas.

El plasma sanguíneo, se compone de albúmina y globulinas. Es necesaria para el buen funcionamiento orgánico.

1. Importancia clínica y farmacológica

Su función más importante es el mantenimiento de la presión oncótica y la capacidad de transporte de hormonas, medicamentos, etc, ya que posibilita que los líquidos se distribuyan de manera adecuada.

Es la  máxima responsable de la fijación de fármacos, posibles intoxicaciones.

1. Sitios de unión

• Sitio I. Se unen fármacos de estructura diversa, como warfarina, fenilbutazona, ácido valproico, etc. La capacidad de desplazar a la warfarina se ha usado como criterio de unión al sitio I. También se unen sustancias endógenas como bilirrubina
• Sitio II. Más específico, se unen el diacepan y ácidos carboxílicos, como ibuprofeno y ketoprofeno. El diacepan se utiliza como marcador de este sitio. También se une el triptófano.
• Sitio III y IV. Especificidad mas limitada y poca trascendencia clínica.

Problemas dinamia

Actividad

Mecanismo de acción

1. Cuáles son los mecanismos de acción posible.

• Inespecíficos (ejercen sus efectos gracias a sus propiedades físico-químicas. No requieren la intervención de receptores.):

 Propiedades de ácido o álcali.

Propiedades surfactantes.

 Desnaturalización de proteínas.

 Propiedades osmóticas.

• Específicos:

 Interacción con proteínas de membrana.

1. Cuáles son las dianas terapéuticas.

- receptores fisiológicos

- canales iónicos

- enzimas

- transportadores

1. Que tipos de receptores hay.

-Asociados a canales iónicos: se estimula la apertura del canal. Muy rápidos

(milisegundos)

-Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los receptores. Agonista, receptor,

proteínas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales iónicos)

-Con actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el ligando

(extracelular) y activa el enzima (intracelular)

-Receptores intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos (horas)

Reacciones adversas

1. Que es una reacción adversa

Cualquier respuesta a un medicamento que sea nociva y no intencionada, y que tenga lugar a dosis que se apliquen normalmente en el ser humano para la profilaxis, el diagnóstico o el tratamiento de enfermedades, o para la restauración, corrección o modificación de funciones fisiológicas.

1. Que es una intoxicación

Es toda ingestión masiva, sea voluntaria o no, de algún medicamento en

niveles que pueden llegar a ser tóxicos para el individuo, que supone una reacción adversa del organismo y es

necesaria que sea tratada cuanto antes aunque su gravedad sea variable.

1. Como se clasifican las reacciones adversas

[pic 4]

Interacción

1. Que es una interacción
2. Como se clasifican

• Según el sentido de la interacción

(antagonismo o sinergia)

• Según las consecuencias que produzcan (benéficas, banales, perjudiciales)
• Según la naturaleza (fisicoquímicas, farmacodinamicas, farmacocinéticas)
• Según su repercusión clínica (Interacciones muy graves. Interacciones graves. Interacciones leves. Interacciones sin trascendencia)
• Según la frecuencia de aparición
  (muy frecuentes, frecuentes, raras, leves)

Potencia

1. Como define la potencia de un fármaco.

La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de

fármaco. Decimos que una droga es mas potente, cuando con una dosis menor se consigue la misma respuesta.

1. De ejemplos de potencia.

• Se tienen 500 mg de paracetamol y 200 mg de ibuprofeno, ambos resuelven un dolor de cabeza, el ibuprofeno es más potente, ya que requiere una menor cantidad de fármaco
• Analgésicos opioides necesitaran menos cantidad de los mismos para lograr el efecto que los AINES.