AUTACOIDES: HISTAMINA

...

No influyen en la Formación o liberación de Histamina.

FARMACODINAMIA:

[pic 8]Los antagonistas H1 se pueden fijar a receptores Colinérgicos, Simpáticos o Serotoninérgicos.

[pic 9][pic 10][pic 11]

BLOQUEADORES H1 PRIMERA GENERACIÓN:

ETANOLAMINAS:

- Elemento central: Oxígeno

- Significativa actividad anti-muscarínica

- Mayor tendencia a inducir sedación

- Baja propensión a causar efectos secundarios

gastrointestinales.

[pic 12]

ETILENDIAMINAS

- Nitrógeno como elemento central.

- Débiles efectos depresores centrales.

- Efectos secundarios gastrointestinales son comunes de presentarse.

[pic 13]PIPERAZINA

- Elemento central: Carbono (incluido en el anillo Piperazínico).

- Acción más prolongada que los anteriores.

- [pic 14]Poca tendencia a causar somnolencia.

FENOTIAZINA

- Notable actividad anticolinérgica - Anti-Eméticos - Anti-Cinetósicos

- Acción Anestésica Local.

- Depresores del Sistema Nervioso Central

ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

- Sedación Central : Lo más común a dosis usuales:

* Difenhidramina * Dimenhidrinato * Prometazina *Hidroxicina

- Efecto Anti-Pruriginoso: Hidroxicina “Atarax[pic 15]”

- Estimulación Central : Efecto común para casi todos ellos, cuando se dan en dosis tóxicas. La excepción es la Fenindamina, pues aún a dosis terapéuticas se observa.

- Efecto Anti-Parkinsoniano : Difenhidramina (contra el Temblor Fino)

- Efecto Orexigénico : Ciproheptadina y Astemizol

- Efectos Anti-Colinérgicos: Comúnmente los causan: Etanolaminas y Etilenodiaminas. Menormente implicado en causarlos: Pirilamina.

- Efecto Anti-Adrenérgico Alfa-1 : Fenotiazinas ==> hipotensión ortostática.

- Efecto Anti-Serotoninérgico : Ciproheptadina (“Periactin”)

- Efectos Anestésicos Locales : Para anestesia tópica o para infiltración:

Prometazina (“Fenergan”) - Difenhidramina (“Benadryl”) - Pirilamina (“Neo-Antergan”)

- Efectos Anti-Eméticos : Prometazina - Meclizina - Doxilamina - Dimenhidrinato

- Efectos Anti-Cinetósicos : - Prometazina - Meclizina – Dimenhidrinato

- Reacciones alérgicas

- Contra la Cinetosis

- Síndrome de Méniere

- Enfermedad de Parkinson

- Hipnótico y Ansiolítico

- Síndrome de Couvade

FARMACOCINÉTICA

- Per-os

- Acmé plasmático: 2 – 3 hr.

- Duración del efecto: 4 – 6 hr.

- Biotransformación hepática: Inducen enzimas del citocromo.

- Eliminación renal.

RECESO

La capacidad de memoria y discernimiento en el humano guarda una relación inversamente proporcional al grado de isquemia glútea.

FARMACOSOLOGÍA

Sedación central: por bloqueo de:

- Histamina-N-Metiltransferasa

- Histaminoceptores

- Serotoninoceptores

- Colinoceptores

- Adrenoceptores

- Deterioro de la función cognitiva

- Disminución de la vigilia

- Aumento de los tiempos de reacción

- Confusión, Mareos

- Acúfenos, Xerostomía

- Visión borrosa

- Retención urinaria (en pacientes seniles o con hepatopatías)

- Reacciones distónicas (ocasionales)

- Encefalopatía tóxica: - Letargia - Somnolencia extrema – Coma

BLOQUEADORES H1 SEGUNDA GENERACIÓN:

- Astemizol (“Hismanal”)

- Terfenadina (“Teldane”)

- Fexofenadina (“Allegra”)

- Loratadina (“Claritine”)

- Cetirizina (“virlix”)

FARMACODINAMIA

Terfenadina ------> Carboxiterfenadina Carboxiterfenadina = Fexofenadina

Terfenadina --/ /-> Carboxiterfenadina: altas concentraciones de Terfenadina ----> bloqueo de canales de Potasio = Taquicardia Ventricular Polimórfica (“Torsades de Pointes”)

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

- Inhibición de liberación de mediadores de la inflamación (Histamina y PGD-2):

- Efecto Anti-Flogístico : Cetirizina

Inhiben el reclutamiento de células inflamatorias en el sitio de reacción a la hipersensibilidad inmediata (eosinófilos, basófilos y neutrófilos)

USOS CLÍNICOS