TETRACICLINAS

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Vías de administración y dosis. Las tetraciclinas se distribuyen en muy diversas formas para administración oral, parenteral y local.

Vía oral. La dosis oral de tetraciclinas varía de 1 a 2 g/día en los adultos. En niños mayores de ocho años es de 25 a 50 mg/kg por día, administrada cada 6 a 12 h.

La dosis recomendada de demeclociclina es de 150 mg cada 6 h o 300 mg cada 12 h en adultos, y de 6 a 12 mg/kg cada 6 a 12 h en niños mayores de ocho años. Este antibiótico se utiliza rara vez, por el peligro de reacciones de fotosensibilidad y diabetes insípida nefrógena. La dosis de doxiciclina en los adultos es de 100 mg cada 12 h el primer día y luego 100 mg cada 24 h, o cada 12 h cuando la infección es grave; en los niños mayores de ocho años la dosis es de 4 a 5 mg/kg/día cada 12 h el primer día y luego de 2 a 2.5 mg/kg cada 12 o 24 h.

Las molestias gastrointestinales, náusea y vómito disminuyen si las tetraciclinas se administran con los alimentos. Como ya se mencionó, los productos lácteos, los antiácidos que contienen calcio, aluminio, zinc, magnesio o sílice; las vitaminas con hierro, y subsalicilato de bismuto interfieren con la absorción de las tetraciclinas y es necesario evitarlos. Asimismo, la colestiramina y el colestipol se fijan a las tetraciclinas orales e interfieren con su absorción.

En general, las tetraciclinas deben administrarse 2 h antes o 2 h después de los alimentos y los demás fármacos que interfieren con su absorción.

Administración parenteral. La doxiciclina está indicada en las enfermedades graves, en pacientes inestables que no pueden tomar medicamentos por vía oral o cuando el fármaco oral origina náusea y vómito. Las tetraciclinas no deben administrarse por vía intramuscular, porque originan irritación local y su absorción es muy reducida. La dosis intravenosa habitual de doxiciclina es de 200 mg en una o dos infusiones el primer día y 100 mg cada 12 o 24 h los días subsecuentes. En los niños que pesan menos de 45 kg, la dosis es de 4.4 mg/kg el primer día, después de lo cual se reduce a la mitad. La dosis total de tetraciclina intravenosa (ya no se comercializa en Estados Unidos) en las infecciones más agudas es de 1 g (o 2 g en las infecciones graves) dividido en dosis iguales y administrado cada 6 a 12 h. No debe sobrepasarse esta dosis, por sus posibles efectos adversos en algunos pacientes.

El pH reducido de la tetraciclina, (excepto de la doxiciclina ni la minociclina, invariablemente) origina flebitis si se administra en una vena periférica.

Aplicación local. Con excepción de su uso ocular, no se recomienda aplicar tetraciclinas por vía tópica. Las microesferas de minociclina de liberación lenta para administración subgingival se utilizan en la odontología como coadyuvante en la eliminación del sarro y la endodoncia, con el fin de reducir el tamaño de la bolsa en los pacientes con periodontitis del adulto.

Aplicaciones terapéuticas. Las tetraciclinas se han utilizado ampliamente como tratamiento de diversas infecciones y como aditivo en los alimentos de los animales para facilitar su crecimiento.

Estas aplicaciones han incrementado la resistencia bacteriana a las tetraciclinas, pero siguen siendo útiles en las infecciones producidas por:

- Rickettsias

- Micoplasmas

- Clamidias

- Tracoma

- Enfermedades de transmisión sexual

- Brucelosis

- Acné

- Cólera

- Infecciones de las vías urinarias

También es útil en las infecciones respiratorias, por su cobertura contra microorganismos atípicos y porque los microorganismos patógenos de las vías respiratorias son cada vez más resistentes a otros tipos de medicamentos.

Efectos adversos

En el aparato digestivo las tetraciclinas casi siempre cuando se administran por vía oralpueden causar irritación digestiva caracterizada por ardor y dolor epigástrico, molestias abdominales, náusea, vómito y diarrea. La tolerancia aumenta al administrar el medicamento con los alimentos, pero no debe ingerirse con productos lácteos o antiácidos.

Toxicidad hepática. La Oxitetraciclina y tetraciclina son los medicamentos menos hepatotóxicos de este grupo. Casi todos los casos de toxicosis hepática surgen en personas que reciben 2 g o más del fármaco al día por vía parenteral. Las embarazadas son particularmente sensibles a daño hepático grave inducido por tetraciclina.

La toxicidad renal se debe a quelas tetraciclinas pueden agravar la uremia en individuos con nefropatías, al bloquear la síntesis de proteínas y desencadenar un efecto catabólico.

Los niños que reciben a largo o corto plazo tetraciclina pueden mostrar manchas pardas en los dientes. Cuanto mayor sea la dosis del antibiótico en relación con el peso corporal, tanto más intensa será la mancha del esmalte.

Otros efectos adversos:

- Fotosensibilidad

- Reacciones de hipersensibilidad

- Tromboflebitis

- Hipertencion endocraneana

- Leucocitosis

- Linfocitosis atípica

- Púrpura trombocitopénica

CLORANFENICOL

El cloranfenicol, antibiótico producido por Streptomyces venezuelae. En la actualidad se utiliza solo en el tratamiento de infecciones peligrosas (meningitis, rickettsiosis) en los pacientes que no pueden recibir otra opción ya sea por resistencia o por alergia.

Absorción, distribución y excreción

El cloranfenicol se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal y alcanza cifras máximas, de 10 a 13 μg/ml, en las primeras 2 a 3 h de haberse administrado una dosis de 1 g.

El preparado para uso parenteral es el succinato de sodio, que es un profármaco inactivo, hidrosoluble. Después de aplicación intravenosa o intramuscular se alcanzan concentraciones similares del succinato en plasma.

El cloranfenicol se distribuye ampliamente en los líquidos corporales y alcanza pronto su concentración terapéutica