Granulado PRÁCTICA

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Por lo general, los grados finos de lactosa se ​​utilizan en la preparación de comprimidos por el método de granulación en húmedo o durante la molienda cuando el procesamiento es llevado a cabo, ya que el tamaño fino permite una mejor mezcla con otros ingredientes de la formulación y utiliza el aglutinante de manera más eficiente.

ALMIDÓN

Fórmula: (C6H10O5)n (n = 300 – 1000)

Propiedades: Diluyente de tabletas y cápsulas; disgregante de tabletas y cápsulas; aglutinante de tabletas y agente espesante.

Características físicas: Polvo blanco o casi blanco, muy fino,

Solubilidad: prácticamente insoluble en agua fría y en etanol al 96%.

Aplicaciones farmacéuticas: El almidón es un excipiente versátil que se utiliza principalmente en formulaciones de dosificación oral sólida donde se utiliza como aglutinante, diluyente y disgregante.

El almidón se utiliza en formulaciones de cápsulas rellenas en seco para ajuste de volumen de la matriz de relleno, y para mejorar la fluidez del polvo, especialmente cuando se utilizan almidones secos. Cantidades de almidón de 3-10% w/w puede actuar como un antiadherente y lubricante de formación de comprimidos y de llenado de cápsulas.

En las formulaciones de comprimidos, la pasta de almidón recién preparado se utiliza a una concentración de 3-20 % w/w (normalmente 5-10%, dependiendo del tipo de almidón) con un aglutinante para la granulación en húmedo. El aglutinante requerido relacionado debe ser determinado por estudios de optimización, utilizando parámetros tales como la friabilidad del comprimido y la dureza, tiempo de desintegración, y disolución del fármaco

CAOLÍN

Fórmula: Al2H4O9Si2

PM: 259

Propiedades: Adsorbente; agente de suspensión; diluyente de tabletas y cápsulas.

Características físicas. Polvo untuoso fino, blanco, beige, o blanco grisáceo.

Solubilidad: insoluble en agua y en disolventes orgánicos.

Aplicaciones farmacéuticas: El caolín es un mineral natural utilizado en formulaciones farmacéuticas orales y tópicas. En los medicamentos orales, el caolín se ha utilizado como un diluyente en forma de tableta y formulaciones de cápsula; también se ha utilizado como un vehículo de suspensión. En las preparaciones tópicas, el caolín esterilizado se ha utilizado en cataplasmas y como un polvo para espolvorear. Terapéuticamente, caolín se ha utilizado en preparados antidiarreicos orales.

AGENTES AGLUTINANTES:

POLIVINIL PIRROLIDONA (PVP)

Propiedades: Coadyuvante de granulación; aglomerante de tableta.

Características físicas: Polvo o escamas, de color blanco o blanco amarillento, higroscópico.

Solubilidad: soluble en agua, en etanol al 96% y en metanol, muy poco soluble en acetona.

Punto de fusión: se reblandece a 150 ºC.

Aplicaciones farmacéuticas: Se utiliza como aglutinante de tableta, un formador de película, y como parte del material de matriz utilizado en formulaciones de liberación controlada. En formación de comprimidos, se puede utilizar como aglutinante para compresión directa y como aglutinante en la granulación en húmedo. Es a menudo añadido a las soluciones de recubrimiento como un agente formador de película. Proporciona buena adherencia, elasticidad y dureza, y se puede utilizar como una barrera de humedad.

SACAROSA

Propiedades: La sacarosa es hidrolizada en el intestino delgado a fructosa y glucosa, que son absorbidas. Es edulcorante y demulcente. Aumenta la viscosidad y palatabilidad de los líquidos. Se usa también como excipiente para comprimidos y grajeas, para jarabes, y como agente suspensor y viscotizante.

Características físicas: Polvo cristalino blanco o casi blanco, o cristales brillantes, incoloros o blancos o casi blancos. Muy soluble en agua, poco soluble en etanol al 96%, prácticamente insoluble en etanol anhidro. Rotación óptica: aprox. 66, 48º (c=26).

Punto de fusión: 160–186ºC

Aplicaciones farmacéuticas: Como agente para granulación húmeda: al 50–67 %. Como agente para granulación seca: al 2 –20%

GLUCOSA

Propiedades: La glucosa es un carbohidrato monosacárido que se absorbe rápidamente en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas máxima de glucosa se alcanzan unos 40 min después de la administración oral de glucosa a pacientes hipoglucemicos. Se metaboliza Vía ácido piruvico o láctico a dióxido de carbono y agua con liberación de energía. Todas las células del organismo son capaces de metabolizar glucosa y ella constituye la fuente principal de energía en el metabolismo celular.

Características físicas: Polvo cristalino blanco o casi blanco. Tiene un sabor dulce. Fácilmente soluble en agua, bastante soluble en etanol al 96 por ciento. Rotación óptica específica (alfa-D-Glucosa anhidra): +52,7º

Punto de fusión: 146ºC (monohidrato: 83ºC)

Aplicaciones farmacéuticas: Al ser un líquido viscoso con fuertes propiedades cohesivas, actúa como un buen agente de unión en la fabricación de tabletas.

CARBOXIMETIL CELULOSA

Propiedades: Los geles que forma con el agua son de carácter aniónico y estables a pH = 4 –10. Sin embargo, los aumentos de temepratura provocan una pérdida de viscosidad. Admiten la incorporación de hasta un 15–20 % de alcohol. Soportan bastante bien los electrolitos, aunque los cationes trivalentes provocan un precipitado.

Conviene humectarla con glicerina previamente a su gelificación, a fin de evitar la desecación del gel.

Características físicas: Prácticamente insoluble en acetona, en etanol al 96%, y en tolueno. Se dispersa fácilmente en agua dando disoluciones coloidales.

Punto de fusión: Oscurece a aprox. 227ºC, y quema a aprox. 252 ºC.

Aplicaciones