HISTORA Y EVOLUCIÒN DE LA ASPIRINA

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El principio activo de la corteza del sauce, que también se encuentra en la de los árboles del género Populus y en la hierba conocida como “reina de los prados” (Filipéndula o Spirea Ulmaria M.) Está constituido por la salicina, un glucósido del alcohol o- hidroxibencílico, que por hidrólisis con emulsina conduce al aglicón saligenina , un profármaco del ácido salicílico. La salicina fue aislada de la Spirea en el año 1826, por el químico italiano Ludovico Brugnatelli, precisamente el fundador de los Annali di Chimica.

En 1820, el farmacéutico suizo Johan S. F. Pagenstecher empezó a extraer una sustancia de las hojas de la planta spirea ulmaria, comúnmente conocida como "reina de los prados", de la cual se sabía que aliviaba los dolores. En 1835, el químico alemán Karl Jacob Lowig, enterado de este proceso por su publicación en una revista científica, elaboró un ácido con este extracto, al que llamó "spisaure", más tarde conocido como ácido salicílico, cuya estructura molecular fue descubierta en 1853 por Karl Fiedrich Gerhardt, un profesor de química de la Universidad de Montpellier de Francia.

Félix Hoffmann, químico de la casa Bayer , tenía un padre artrítico que no toleraba los salicilatos, debido a que le provocaban fuerte irritación gastrointestinal. Esta circunstancia lo instó a buscar otros compuestos menos ácidos, llegando así a sintetizar el ácido acetil salicílico (1898), que fue llamado Aspirina por la casa Bayer, por la ‘‘A’’ (de acetilo) y ‘‘spirin’’, del alemán spirsäure (1899).

Otro quimico el ALeman, Felix Hoffman (1868 – 1946) le recomendó a su padre tomar este compuesto (ácido salicílico) quien sufria de artritis. Como era de esperarse el paciente desarrollo gastritis. En 1895, decidió modificar el ácido salicílico para acabar con los sufrimientos de su padre, simplificando los métodos de Gerhardt y obteniendo el ácido acetilsalicílico.

Franceses y alemanes compitieron para encontrar el principio activo de la corteza del sauce. En 1828, Johann A. Buchner, un químico farmacéutico del Instituto Farmacológico de Munich, aisló una pequeña cantidad de un glucósido: la ‘‘salicina’’. Un año después, H. Leroux, farmacéutico francés, mejoró el método de extracción, obteniendo un rendimiento mayor. En 1833, E. Merck obtuvo la salicina pura, lo que permitió́ a Gay-Lussac demostrar que no se trataba de un alcaloide.

Fue así́ como se inició́ la historia de la aspirina, la cual fue lanzada al mercado 136 años después. Este analgésico no produce adicción.

Desde entonces se consumen mundialmente miles de toneladas de este medicamento. En Estados Unidos se considera que el consumo por persona alcanza un promedio de 150 tabletas al año.

Aunque actualmente se trata de un medicamento sintético, en un principio fue semisintético, ya que se obtuvo a partir de la ‘‘salicina’’, intermediario de origen vegetal, extraído de la corteza de varias especies de sauces. Estos arboles pertenecen al género Salix (nombre dado por los romanos y mencionado por Virgilio); forman parte de la flora terrestre desde tiempo muy remoto, como lo demuestran algunos fósiles de la Era Terciaria. Las dos especies más comunes de Salix son S. alba y S. purpurea.

Farmacología

Características Farmacológicas de la Aspirina

Indicaciones terapéuticas

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético y antiagregante plaquetario. Indicado para el tratamiento sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tratamiento de la inflamación no reumática, artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.

Farmacocinética y farmacodinamia en humanos:

Su absorción es rápida y completa después de su administración por vía oral. Su biotransformación es principalmente por hidrólisis en tracto gastrointestinal, en hígado y en sangre, siendo finalmente metabolizado en el hígado y eliminado por vía renal. En 15 a 20 minutos es hidrolizado a salicilato y su vida media depende de la dosis y del pH urinario, alrededor de 2 a 3 horas con dosis bajas y únicas, 20 horas o más con altas dosis, que cuando son repetidas su duración promedio es de 5 a 18 horas después de una dosis simple, en las presentaciones de liberación prolongada o en cápsulas. Es un salicilato acetilado. Los efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios del ácido acetilsalicílico se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molécula intacta así como a la acción del metabolito activo salicilato. El efecto inhibidor irreversible de la agregación plaquetaria implica específicamente a su capacidad para actuar como donante de acetilo a la membrana de la plaqueta.

Mecanismo de Acción:

Los salicilatos inhiben la actividad de la enzima cicloxigenasa para disminuir la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de los efectos terapéuticos y adversos de estos medicamentos pueden ser debidos a la inhibición de la síntesis de protaglandinas (y la consiguiente reducción en su actividad) en diferentes tejidos, hay otras acciones que también pueden contribuir significativamente a sus efectos terapéuticos.

Posibles efectos adversos

Al igual que todos los medicamentos, la aspirina puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.

Efectos adversos frecuentes (observados entre 1 y 10 de cada 100 personas):

- Trastornos gastrointestinales, como úlcera de estómago, úlcera de intestino, sangrado gastrointestinal, dolor del abdomen, digestión pesada, ardor, acidez, molestias gástricas, náuseas y vómitos.

- Trastornos respiratorios, como dificultad para respirar (asma, espasmo bronquial), congestión nasal y rinitis.

- Urticaria, erupciones cutáneas, angioedema (inflamación e hinchazón que afecta a la cara, labios, boca, lengua o garganta, que puede causar dificultad al tragar o respirar) y picor.

- Hipoprotrombinemia (alteración de la coagulación) cuando se administra en dosis altas.

Efectos adversos poco frecuentes (observados entre 1 y 100 de cada 1.000 personas):

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