Potenciales de difucion.

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RECEPTORESComponentes de una célula que tienen la capacidad de identificar una sustancia, hormona o neurotransmisor. CARACTERÍSTICAS: A. Unión reversible y afinidad por el ligando. B. Concentración:( El número de receptores de una célula puede variar en grado considerable y modificar la respuesta al mensajero intercelular) C. Especificidad molecular y tisular (Solo un mediador determinado (una molécula de cada mil millones) se une al receptor.) D. Localización celular acorde con las carácterísticas del mediador:( Las hormonas proteicas, glucoproteicas, péptidos y aminas biógenas, que no atraviesan la bicapa lipídica, interactúan con receptores situados en la membrana celular) E. Utilización de mecanismos de transducción de señales. (Los receptores convierten señales fisicoquímicas a señales eléctricas.) F. Competición: Entre ligandos de estructura semejante que intentan ocupar el centro activo o de reconocimiento.G. Saturación: La respuesta celular llega a un punto límite ya que el número de receptores es limitado.H. Regulación: Por las variaciones en la condiciones fisiológicas celulares.

CLASIFICACIÓN:Por su anatomía: Encapsulados: Corpúsculos de Pacini, Corpúsculos de Meissner, Bulbos terminales de Krause (frio), Bulbos terminales de Ruffini (calor) No encapsulados: Terminaciones libres amielinicas, Discos de Merkel

Receptores de membrana (3 tipos) 1.unidos a canales ( unión entre mediador receptor provoca un canal)ejm : ( RECEPTOR COLINERGICO NICOTINICO- RECEPTOR GLUTAMATO NMDA) – acitvacion de tirosincinasa o proteína G responsables de la transducción , RECEPTOR GABA .DOMINIO EXTRACELULAR : presenta grupo carboxilo , glucosilacion , residuos de cisteína ,realizan estabilidad a la estructura proteica tridimensional y región de la unión del ligando.DOMINIO TRANSMEMBRANA : cadena con aminoácidos hidrófobos y no polares de a-helice , atraviesan la bicapa ( receptores asociados con tirosincinasa ) ó ( protegina G)DOMINIO CITOSOLICO : intervienen en proceso de fosforilacion , la serina , treonida y tirosina tienen grupo hidroxilo , los aminoácidos se fosforilan x actiacion q cinasas y lo reemplaza un grupo fosfato q dona un atp , como resultado produce un cambio conformacional de la proteína . la proteína activada x fosforilacion actua como proteincinasa para fosforilar cadenas de fosforilaciones. ASOCIADAS A TIROSINCINASA (TK) . actúan atraves de una ensima , la tk es prestada por cinasas acosiadas a receptor (JAK- actuan autofosforilarse, fosforilar el receptor dimerizado): receptores para GH , prolactina , citosinas , eritropoyetina y leptina. (cadena aminoacidica arrolladas en forma de a-helice y antiparalela). La cinasa JAK también fosforila proteínas de anclaje, como IRS, y Citocinas como MAPK. La activación del sistema IRS-1/P13K mediaría el efecto insulinosímil tras agregar GH a células adiposas en cultivo. La MAPK interviene en respuestas de crecimiento celular y proliferación iniciadas por la GH. ASOCIADOS A PROTEINA G (casi todos los receptores ) . posee los tres dominios , transmembrana prolongado , forma de serpentina , son heterodimeros( subunidad a , sitio de unión GTP O GDP , subunidad b) .transducción de señales del sistema endocrino , sistema nervioso y procesos mediados con prostaglandinas , proteínas reguladoras , unen GTP para hidrolizarlo en GTP

La unión del heterodimero GDP al receptor a La cinasa JAK también fosforila proteínas de anclaje, como IRS, y Citocinas como MAPK. La activación del sistema IRS-1/P13K mediaría el efecto insulinosímil tras agregar GH a células adiposas en cultivo. La MAPK interviene en respuestas de crecimiento celular y proliferación iniciadas por la GH.

Enzimas : adenilciclasa – AMPc guanililciclasa – GMPc fosfolipasa – Fosfolipidos/Ca2

RECEPTORES : se encuentra hormonas , cortil , triupdotironina , vitaminas , acido retinoico , prostaglandinas , acidos grasos ,fármacos fenofibrato o rosiglitazona . Luego de entrar a la membrana se unen a proteínas del citosol o nucleo celular y forman el COMPLEJO LIGANDO – RECEPTOR que se une o reprime la transcripsion de genes.Receptores de clase I libres :monómeros (ubicados en el citosol→receptores para glucocorticoides, o en el núcleo → receptores para andrógenos, estrógenos y mineralocorticoides); asociados con un complejo de fosfoproteína llamadas “heat shock proteins” o hsp, que impiden la unión del receptor al DNA. separan cuando se une el ligando al receptor. Luego sobreviene la activación de la transcripción génica, por reclutamiento de proteínas coactivadoras (como histona acetilasa, produce la apertura localizada de la cromatina y permite su transcripción) y de la RNA polimerasa II.

Receptores de clase II “libres” para T3, acido retinoico, calcitriol y otros factores reguladores de la transcripción (acidos grasos, prostaglandinas), no se asocian con proteínas hsp. Se hallan unidos a su HRE en el DNA, ya sea como homodimeros o formando heterodimeros con un receptor para acido retinoico (RXR). se asocian a proteínas correpresoras de la transcripción, mantiene “silenciado” el gen especifico en ausencia del ligando

Neuroreceptores:Son complejos proteicos presentes en la membrana celular. Los receptores acoplados a un segundo mensajero suelen ser monoméricos y tienen tres partes:Extraceular produce : glucosilacion ;Intermembranosa forma : bolsillo actua el NT Intracitoplasmatica produce : unión de proteína G o reguinlacion de la fosforilacion del receptor.

Los receptores son canales ionicos poliméricos . ACTIVACION del receptor : modifica la permeabilidad del canal ACTIVACION DEL SEGÚN MENSAJERO : cambio de la conducta del canal ionico.Son estimulados continuamente por un NT o por fármacos (agonistas) se hacen hiposensibles (infrarregulados); aquellos que no son estimulados por su NT o son bloqueados crónicamente (antagonistas) se hacen hipersensibles (suprarregulados).Los receptores colinérgicos : nicotínicos N1 (en la médula adrenal y los ganglios autónomos) o N2 (en el músculo esquelético) y muscarínicos m1 (en el sistema nervioso autónomo, estriado, corteza e hipocampo) o m2 (en el sistema nervioso autónomo, corazón, músculo liso, cerebro posterior y cerebelo).Los receptores adrenérgicos se clasifican en a1 (postsinápticos en el sistema simpático), a2 (presinápticos en el sistema simpático y postsinápticos en el cerebro), b1(en el corazón) y b2 ( bronquios). Los receptores dopaminérgicos se dividen en D1- D4 desempeñan un papel importante en el control mental (limitan los síntomas negativos en los procesos psicóticos) mientras que la activación de los receptores D2 controla el sistema extrapiramidal. Los receptores de GABA se clasifican en GABAA (activan los