Betalactámicos PENCILINAS: MECANISMO DE ACCION

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Se han informado varios casos de prolongacion del intervalo Q-T, arritmias ventriculares graves y muerte debido a la inhibicion de la enzima hepatica CYP3A4.

AMINOGLUCOSIDOS

MECANISMO DE ACCION

Son inhibidores irrebersibles de la sintesis de proteinas pero se desconnose el mecanismo preciso de su actividad bactericida.

Gentamicina: previene la sintesis de proteinas por union a la sub unidad 30 s del ribosoma

FARMACOCINETICA

Se absorben muy poco por el tubo digestive

Se excretan por las heces

Por via IM se absorven bien

APLICACIONES MEDICAS Y EN ODONTOLOGIA

Para bacterias entéricas G-, septicemia,bacteremia

Profilaxis de endocarditis bacteriana después de cirugía odontológica en px. Con válvulas protésicas en combinación con amoxicilina o vancomicina

- Gendamicina : Septicemia, neumonía e infecciones graves

- Neomicina y kanamicina : Cirugía intestinal , bacterias G- y G+, algunas micobacterias

- Estreptomicina: Tuberculosis, la peste, tuleremia, brucelosis

DOSIS

- Gendamicina : Vía tópica: 0.1 a 0.3% Vía parenteral: 3 dosis al dia , de 5 a 6 mg/Kg/dia.

- Neomicina y kanamicina : Vía tópica: 10 mg en infecciones oculares.

- Estreptomicina: Vía parenteral: Adultos ->1g/dia Niños->5mg/Kg/dia

EFECTOS ADVERSOS

*Ototoxicidad

*Nefrotoxicidad

*Fiebre

*Exantemas

*Hipersensibilidad

*Vértigo

*Perdida de equilibrio

INTERACCIONES

- Tobramicina: IV, mas activa que la gentamicina contra pseudomonas; puede tambien conllevar menos nefotoxicidad

- Amikacina: IV, resistente a muchas enzimas que inactivan a la gentamicina y tobramicina; alcanza concentraciones maximas y constantes a dosis mayores que la gentamicina y tobramicina

- Estreptomicina: IM, la amplia resistencia limita su uso a indicaciones especificas, como tuberculosis y endocarditis por enterococos

- Neomicina: oral o topica, mala biodisponibilidad; usada antes de la cirujia intestinal para disminuir la flora aerobia; tambien se usa para tratar la encefalopatia hepatica

- Espectinomicina: IM, su uso unico es para el tx. De infecciones gonococicas resistentes a antibioticos o en pacientes alergicos o a la penicilina.

QUINOLONAS

(fluoroquinolonas)

- Ciprofloxacino

- Levofloxacino

- Maxifloxacino

MECANISMO DE ACCION

Bloquean la síntesis de DNA bacteriano por inhibición de la topoisomerasa II bacteriana y topoisomerasa IV .

FARMACOCINETICA

Se absorbe bien por vía oral (80-95%) de biodisponibilidad, se distribuye en tejidos y líquidos corporales , se altera con antiácidos, la mayoría se elimina por excreción renal

APLICACIONES MEDICAS Y EN ODONTOLOGIA

- Para dolores

Abdominales e infecciones urinarias bajas.

- Para bacterias G+ anaerobias y cocos G-, neumonía atípica

- Lovofloxacino y Maxifloxacino para streptococcos viridans

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Lovofloxacino: 400,500 y 750 mg por dia

Maxifloxacino: 400 mg por dia

Ciprofloxacino: 500 mg c/12 hrs

EFECTOS ADVERSOS

Nauseas, diarreas, vomitos,cefalea,mareo, insomnio, exantemas, anomalías en las pruebas de función hepática

INTERACCIONES

- Ofloxacina: oral, tiene mejor farmacocinetica y farmacodinamia;su uso se limita a las infecciones de vias urinarias y la uretritis y cervicitis no gonococicas

- Levofloxacina: oral, IV; isomero L de la ofloxacina; dosificacion una vez al dia : fluoroquinolona “respiratoria” , con mejor actividad contra neumococos

- Maxifloxacina: oral, IV; fluoroquinolona “respiratoria” no se recomineda su uso en infecciones urinarias

- Gemifloxacina: oral; fluoroquinolona “respiratoria”

TETRACICLINAS

MECANISMO DE ACCION: son bacteriostáticas inhiben la síntesis de proteínas al unirse a la fracción 30S de los ribosomas en los microorganismos.

En las bacterias gram negativas las tetraciclinas también difunden atreves de canales de porinas, los miembros mas liposolubles (doxiciclina, minociclina) ingresan por difusión pasiva (esto es responsable del aumento de potencia).

FARMACOCINETICA: las mas antiguas se absorben de forma incompleta en el tubo digestivo, la absorción mejora si se toman con el estomago vacío.

La doxiciclina y la minociclina se absorben completamente por vía oral, independientemente de la presencia de alimentos, la leche los preparados con hierro, los antiácidos no sistémicos y el sucralfato reducen su absorción.

Las tetraciclinas de distribuyen ampliamente, se centran en el hígado, bazo y tejido gingival y se unen al tejido conectivo en huesos y dientes.

Se excretan principalmente en la orina por filtración glomerular, la dosis debe reducirse