Farmacologia médica es la cual analiza las sustancias que se emplean, para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.

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Estructura de una bacteria o microorganismo. Imagen tomada de Profesor en línea 2015 © Derechos reservados.

Toxicidad selectiva significa que el medicamento es nocivo para el parasito o la bacteria sin serlo para el huésped o humano.

Cuatro mecanismos de antimicrobianos:

1. Inhibicion de la síntesis de la pared celular.

2. Alteracion de la permeabilidad de la membrana celular o el transporte activo a través de la misma.

3. Inhibicion de la síntesis de proteínas, es decir la inhibición de la traducción y transcripción del material genético.

4. Inhibicion de la síntesis de acido nucleico.

La síntesis es un mecanismo complejo que resulta de reunir distintos elementos que estaban dispersos o separados organizándolos y relacionándolos.

Ejemplo: Sintesis

Las moléculas se juntan si están dispersas.

Los fármacos se describen como bacteriostáticos o bactericidas.

-Bacterioestatico: es cuando un fármaco inhibe temporalmente el desarrollo de microorganismo.

-Bactericida: es cuando un fármaco produce la muerte del microorganismo.

En un huésped con defensas inmunológicas adecuadas un efecto bacteriostático puede ser suficiente para erradicar la infección.

1. Accion antimicrobiana a través de la inhibición de la síntesis de la pared.

(Bacitracina, Cefalosporinas, Ciloserina, Penicilinas, Vancomicinas)

Las bacterias poseen una capa externa rigida llamada pared celular, la cual rodea completamente la membrana celular citoplasmática, posee también una presión osmótico alta.

Las bacterias Gram Negativas (-) en su pared externa esta formada de una doble capa de lípidos llamada membrana externa.

La lesión a la pared celular o la inhibición de su formación puede llevar a la lisis de la celula. La pared celular contiene un polímero complejo llamado mucopeptido o mureina o peptidoglicano, compuesto de polisacáridos y un péptido altamente entrelazado lo que le da rigidez. Estos polisacáridos contienen unos aminoazucares llamados N-acetilglucosamina y un acido acetil muramico. Esta pared celular o capa de mureina es mucho mas gruesa en los Gram Positivos (+) y Gram Negativos (-).

Todas las penicilinas y cefalosporinas se llaman B-lactamicos, en los microorganismos bacterianos se produce una enzima llamada B-lactamasas las cuales inhiben a los B-lactamicos. El paso inicial de la acción del medicamento consiste en la fijación de este hacia los receptores de las células. Estas proteínas fijadoras de penicilina son de 3-6 en muchas bacterias y se llaman Penicilin-Binding-Protein o PBP.

Ejemplo:

La unión de una penicilina a un PBP puede causar elongación anormal de la celula, en tanto que la unión a otra puede llevar al defecto en la pared celular en la periferia originando lisis celular. Despues de que un medicamento B-lactamico se ha unido en sus receptores se inhibe la reacción de transpeptidacion y se bloquea la sisntesis de los peptidoglicanos.

Resistencia bacteriana:

El mecanismo importante clínicamente encontrado en la falta de suceptibilidad a los medicamentos B-lactamicos, es la producción bacteriana de B-lactamasas. Esas enzimas rompen el anillo de B-lactamico y nulifican su efecto biológico del medicamento.

Otra resistencia es el control genético de los plásmidos que contienen material genético.

Otros medicamentos como Bacitracina, Vancomicina y Ristocetina, inhiben los primeros pasos de la biosíntesis de los peptidoglicanos.

2. Accion antimicrobiana a través de la inhibición de la función de la membrana celular.

(Anfotericina B, Azoles, Polienos y Polimixinas)

El citoplasma de cualquier célula viva esta envuelta por una membrana citoplasmática la cual funciona como barrera permeable selectiva, lleva a cabo funciones de transporte activo y de esta manera controla la composición interna de la celula. Si se altera el sistema funcional de la membrana citoplasmática, escaparían macromoléculas y iones trayendo como consecuencia daño celular y muerte de la bacteria.

La membrana citoplasmática de algunas bacterias y hongos puede romperse mas fácilmente por ciertos agentes y en consecuencia es posible la actividad quimioterapeutica selectiva.

Las polimixinas que actúan sobre bacterias Gram (-) y los antibióticos de Polieno que actúan sobre los hongos; las polimixinas no actúan sobre los hongos ni los Polienos actúan sobre las bacterias, debido a los receptores de ergosterol (receptores sensibles a polienos en los hongos) y no para las polimixinas ya que no los contienen.

Los azoles antimicóticos alteran la integridad de las membranas celulares micoticas al inhibir la biosíntesis de los lípidos de la membrana y el ergosterol.

3. Accion antimicrobiana a través de la inhibición de síntesis de proteínas.

(Cloranfenicol, Eritromicina, Lincomicinas, Tetraciclinas y Aminoglucosidos)

Todos estos inhiben la síntesis de proteínas mediante la acción sobre los ribosomas de las bacterias.

Aminoglucosidos:

- Estreptomicina

- Conamicina

- Neomicina

- Gentamicina

- Tobramicina

- Netilmicina

- Sisomicina

- Amicacina

Aminoglucosidos (Bactericidas)

1.-Los aminoglucosidos se unen a sus proteínas receptor especificas (subunidad 30s) que se encuentran en el ribosoma bacteriano.

2.-Bloquean la