MEDIDAS DE NEURO PROTECCIÓN

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Atraviesa lentamente y en pequeñas cantidades la barrera hematoencefálica. Se une a proteínas plasmáticas en un 30%, aunque esta fracción puede aumentar en situaciones de alcalosis. La acidosis metabólica aumenta la fracción libre y el tiempo de eliminación a nivel cerebral.

Efectos Adversos

Tiene acción antitusígena. Puede ocasionar cuadros de broncoespasmo mediados por la liberación de histamina cuando se administra a dosis altas. Es muy útil en el tratamiento del edema agudo de pulmón, gracias a su efecto sobre la disminución de la precarga y la postcarga, la disminución del trabajo respiratorio y de la descarga simpática. También se emplea en pacientes con IAM, como se indicó anteriormente. Es el opiáceo por excelencia en el tratamiento del dolor postoperatorio, administrado tanto por vía intravenosa continua, en régimen de PCA o por vía epidural

BUPRENORFINA

Medicación: Agonista parcial de los receptores morfínicos muy agonistas de los receptores morfínicos kappa. Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (0.2 a 0.6 mgde buprenorfina equivalente a 5 a 15 mg de morfina IM) Además, los efectos analgésicos de la buprenorfina son más prolongados que los de la morfina. La depresión respiratoria es dosis dependiente. Muestra unos ligeros efectos bradicárdicos e hipotensores. Se cree que sus efectos adictivos son inferiores a los de la morfina

Dosificación: Vía intramuscular o intravenosa 0.3 a 0.6 mg cada 6 a 8 horas. A infusión continua 0.9 mg en solución salina para 24 horas

Contraindicaciones:

Puede producir depresión respiratoria. En pacientes bajo tratamientos prolongados con analgésicos narcóticos, o en adictos, sus propiedades antagonistas pueden precipitar un síndrome de abstinencia moderada. Puede causar una discreta somnolencia que podría potenciarse por otros fármacos de acción central. Se metaboliza en el hígado, la intensidad y la duración de su efecto pueden resultar alteradas en pacientes con deficiencias hepáticas.

Usarse con precaución en: ancianos, antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva, lesiones intracraneanas o estados convulsivos.

Interacciones:

No debe ser administrado junto con inhibidores de la monoaminooxidasa y fenotiazinas. Evitar el consumo de alcohol y el empleo de otros analgésicos, sedantes o hipnóticos, por existir el riesgo de potencialización de la acción depresora central. Evitar su administración con tramadol.

Efectos Adversos: Puede aparecer somnolencia, fácilmente reversible. Ocasionalmente se ha observado una ligera euforia. Puede producirse depresión respiratoria, náuseas, vómitos, vértigos y sudoración en algunos pacientes. En ocasiones se han detectado ligeras variaciones de presión arterial y pulso. Existe la posibilidad de que aparezca un cuadro de abstinencia al suspender un tratamiento prolongado. Si apareciera depresión respiratoria se debe mantener la ventilación y oxigenación adecuadas. Se tendrá en cuenta que la naloxona antagoniza sólo parcialmente los efectos de la buprenorfina.

FENTANILO

Son agonistas sobre los receptores µ, con una potencia muy superior a la morfina.

Medicación

Es 80 veces más potente que la morfina. muy lipofílico, por lo que actúa rápidamente tras su administración, con un efecto máximo a los 4-5 minutos

Dosificación:

Se utiliza en bolos IV de 50-150 µg o en infusión continua a dosis de 100-200 µg/h.

Contraindicaciones

Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina, aunque su aclaramiento se mantiene en presencia de insuficiencia renal.

Interacciones

Se une en un elevado porcentaje a proteínas (60-80%); la proporción aumenta en situación de alcalosis. Atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica. La duración de la acción es corta, de 30 a 60 minutos, debido a la rápida redistribución desde el cerebro a otros tejidos donde no tiene actividad. Si se administran dosis elevadas o repetidas, se saturarán dichos tejidos, con lo que se consigue prolongar la acción del fentanilo, aunque no aumentará la intensidad del efecto.

MIDAZOLAM (benzodiacepina).

Medicación: Sedante, ansiolítico, amnésico; 3 a 4 veces más potente que el diazepam.

Mecanismo de acción: Potencia el efecto inhibitorio del GABA en las neuronas del SNC, ocasionando hiperpolarización de la membrana, haciendo a la neurona resistente a la excitación.

Farmacodinamia: Duración de acción depresora corta sobre el SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajante muscular.

Sistema Nervioso Central.- Reduce el metabolismo cerebral por disminución del consumo de oxígeno y flujo sanguíneo cerebral de una forma dosis dependiente También aumenta el umbral de excitación para las convulsiones.

Sistema Pulmonar.- Produce depresión del centro respiratorio y deprime la respuesta al CO , especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crónica.

Sistema Cardiovascular.- Los efectos hemodinámicos incluyen un moderado descenso de la presión arterial media (15 al 20 % con grandes dosis), gasto cardiaco, y volumen sistólico.

Farmacocinética y Metabolismo: Después de la administración intravenosa, la sedación aparece en 3-5 minutos (la iniciación es menor a 3 minutos con dosis altas o con la coadministración de narcóticos). La recuperación total es en menos de 2 horas. La vida media es de 1-12 horas, y el volumen de distribución de 0.95-6.6 L/kg. Es rápidamente metabolizado en el hígado y excretado por la orina. El flumazenil revierte el efecto residual del midazolam.

Vías, Dosis y Administración: Es administrado por vía intramuscular, intravenosa, oral, o intranasal. La vía intranasal puede utilizarse en niños pequeños. Por vía oral puede usarse en niños, pero debe enmascararse el sabor amargo.

Contraindicaciones: Shock, depresión previa del SNC, hipersensibilidad y glaucoma de ángulo estrecho.

Interacciones: Los depresores del SNC pueden aumentar la sedación