MONOGRAFÍA ANTIBIÓTICOS Y ANALGÉSICOS

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Monobactámicos

Gracias a su anillo B-lactámico monocíclico tiene una elevada resistencia a la inactivación por B-lactamasas de gramnegativos. Actividad limitada a gramnegativos.

- Aztreonam

- Carumonam

Indicaciones

Aztreonam

Sólo tiene espectro contra bacilos gramnegativos aerobios, administración IV.

- Sepsis abdominales

- Neumonías

- Meningitis

Bacteriología: E.coli, Proteus, Shigella, Klebsiella y Pseudomona. De elección para P. Aeruginosa.

Reacciones adversas

Poca probabilidad de reacciones de hipersensibilidad.

Carbapenemes

- Imipenem

- Ertapenem

- Biapenem

- Faropenem

- Meropenem

- Doripenem

Son inhibidores de la síntesis de la pared celular. Se utilizan en infecciones nosocomiales que ponen en peligro la vida y alto índice de resistencia a cefalosporinas y penicilinas.

Imipenem: activo contra cocos grampositivos y bacilos gramnegativos, incluso anaerobios.

Meropenem: activo contra cocos grampositivos y bacilos gramnegativos.

Indicaciones

Sepsis, meningitis, neumonías, endocarditis. En casos de C. Difficile, C. Perfringens.

Reacciones adversas

Reacciones de hipersensibilidad. Náuseas, vómito, convulsiones (imipenem).

Grupo: antibióticos glucopéptidos

Vancomicina

Mecanismo de acción: para inhibir la síntesis de pared bacteriana evita la acción enzimática necesaria para la polimerización. Ademas altera la permeabilidad de la membrana e inhibe la síntesis de ARN.

Limitada a bacterias grampositivas, destaca sobre S. Aureus y epidermidis.

Fármacocinética

No se absorbe por vía oral y no alcanza concentraciones adecuadas. Se administra IV. La vía oral se utiliza en diarreas provocadas por S. Aureus y C. Difficile.

Se excreta por filtración glomerular (80-90%) el resto se elimina por vía hepática y biliar.

Reacciones adversas

Toxicidad elevada. La administración rápida provoca prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema macular.

En tratamientos prolongados: neurotoxicidad, lesión del nervio acústico, pérdida de la audición. Nefrotoxicidad. Fiebre y escalofríos, flebitis. Neutropenia.

Indicaciones

Infecciones graves por S. Aureus, infecciones por S. Epidermidis, meningitis, colitis pseudomembranosa por C. Difficile.

Teicoplanina

Mecanismo de acción: similar al de la vancomicina.

Farmacocinética: se administra IV. Se elimina por filtración glomerular.

Reacciones adversas

Alteraciones auditivas, cutáneas, hematológicas (trombocitopenia y disfunción hepática transitoria).

Aplicaciones terapéuticas

Alternativa a la vancomicina.

Grupo: lipoglucopéptidos

Daptomicina

Mecanismo de acción

Acción bactericida dependiente del calcio en la membrana, favorece la salida de potasio, frenando así los procesos de síntesis proteica y ácidos nucleicos.

Farmacocinética

Administración IV. Se une a proteínas y se distribuye bien. Se elimina por filtración glomerular sin metabolizar.

Reacciones adversas

Incrementos en la CPK asociados a dolores musculares, miositis, mioglobinemia y rabdomiólisis.

Aplicaciones terapéuticas

Infecciones por grampositivos de piel y tejidos blandos, endocarditis y bacteremia.

Dalbavancina

Acción y farmacocinética

Actividad sobre todas las bacterias grampositivas. Administración IV. Se une a proteínas plasmáticas. Su vida media de eliminación es muy larga por lo que la dosis es 1 vez semanal.

Indicaciones

Infecciones por estreptococo beta hemolítico y en general es eficaz en todas las bacterias grampositivas.

Reacciones adversas

Hipotensión, alteraciones digestivas, leucocitopenia.

Grupo: Oxazolidinonas

Linezolid

Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas uniéndose a la subunodad 50s.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es total. Alcanza la concentración máxima 1-2 hrs después de su administración oral o IV. Se metaboliza por oxidación en el hígado. Se elimina por mecanismos no renales y por la orina.

Aplicaciones

Uso hospitalario en infecciones estafilocócicas por neumococo o por Enterococus falcium.

Grupo: Estreptograminas

- Quinupristina

- Dalfopristina

Mecanismo