LABORATORIO DE FARMACOLOGIA GENERAL PRACTICA NO. 4 TALLER DE FARMACOCINETICA 1

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- Farmacocinética

“La farmacocinética puede definirse como la medida y la interpretación formal de los cambios en el tiempo de la concentración de fármaco en una o más regiones del cuerpo en relación a la dosis”. También Analiza, interpreta y describe el movimiento del fármaco en el cuerpo. (Rang, 2012).

- Procesos que conforman la farmacocinética de un fármaco.

- Absorción: Consiste en el paso del fármaco desde su lugar de administración hasta el plasma

- Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el líquido extracelular hasta los tejidos y células corporales.

- Metabolismo: Consta del anabolismo y el catabolismo, es decir, de la constitución y de la descomposición de las sustancias por conversión enzimática de una entidad química en otra en el interior del cuerpo.

- Excreción: Es la eliminación del cuerpo de un fármaco sin cambio químicos o de sus metabolitos. Principalmente por los riñones, el sistema hepatobiliar y los pulmones.

(Rang, 2012)

- La vía de administración en el proceso de la absorción

El proceso de absorción Vías de administración está condicionado por las características de las formas farmacéuticas, la vía de administración, la permeabilidad de las membranas, el flujo sanguíneo y la superficie de absorción de la vía de administración, el pH del medio biológico, la presión osmótica, y la presencia de líquidos orgánicos, la interacción con otros fármacos y propiedades biológicas del trayecto o ruta que recorre el medicamento hasta llegar a la circulación sistémica. (Mendoza Patiño, 2008)

- Vía oral: Vía fisiológica mediata o indirecta más utilizada. La absorción se da en la mucosa del estómago, si es ácido o muy liposoluble y en el intestino, si es básico. El transporte que utilizan los fármacos es difusión pasiva. En esta vía influye también el tiempo de contacto del compuesto con las distintas mucosas del aparato gastrointestinal, puesto que el vaciamiento gástrico puede dificultar la absorción en el estómago. (Lorenzo Fernández, 2008)

Otros factores que influyen en la absorción del fármaco pueden ser:

- Los alimentos, que disminuyen la absorción del fármaco.

- La resistencia del fármaco al pH del estómago. Si las moléculas del fármaco se destruyen se administra por otra vía o se recubre con una cubierta entérica.

- Efecto de primer paso: el fármaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulación sistémica. Las venas del tubo digestivo llegan al hígado por vena porta, metabolizándose allí ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando después a la circulación sistémica. Algunas sufren una metabolización importante. Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulación sistémica, pasa por el sistema porta (hígado); puede ocurrir que pase y ya está, que sufran una pequeña metabolización o una gran metabolización. Esta gran metabolización importante que lleva a la inactivación del fármaco en el hígado tras su absorción en el tubo digestivo se llama primer paso hepático. Luego éstos fármacos no se deben dar por vía oral. (Galénica, 2005)

- Vía sublingual: La que la absorción del fármaco se produce mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la absorción de fármacos, ya que posee un epitelio que esta vascularizado. El sistema venoso de la lengua drena en la vena cava superior. Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso hepático, por tanto esta vía es utilizada para suprimir dicho paso.

Esta vía es más rápida que la oral, ya que la difusión es por difusión pasiva y los medicamentos administrados son sustancias liposolubles. (Mendoza Patiño, 2008)

- Vía rectal: El fármaco se absorbe en la mucosa rectal por medio de las venas hemorroidales superiores que vierten al sistema porta, mientras que las medias desembocan en la vena cava. Es errática, ya que los fármacos se absorben mal y de forma irregular. También suprime parcialmente el primer paso hepático. Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por vía oral y problemas de deglución. Las formas líquidas se van a absorber mejor que las sólidas. (Galénica, 2005)

- Vía intravenosa: administración de fármacos mediante la corriente sanguínea. Es muy rápida; por eso es la vía de elección en las urgencias. Permite administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas.

- Vía intramuscular: normalmente el músculo va a estar muy bien vascularizado, por eso va a permitir una gran absorción. Es muy rápida (más que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa. Los problemas que conlleva esta vía son los siguientes: va a requerir un intrumental estéril, la técnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones.

- Vía subcutánea: inyección de un fármaco por debajo de la piel; no llega al músculo. Es bastante empleada. No se puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la cantidad, la absorción es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstricción, el tiempo de absorción es mayor), tiene riesgo de administración intravenosa errónea

- Vía cutánea: Es a través de la piel. Es difícil atravesar, por las capas de piel. Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la vía cutánea quede para el tratamiento de patología superficial. Es una forma de administrar fármacos de forma sistémica o general.

- Vía inhalatoria: paso de fármacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser normalmente gases. Por aquí se administran las anestesias generales. Esto se utiliza para patología respiratoria. (Lorenzo Fernández, 2008)

- Barreras fisiológicas y la distribución de los fármacos.

Las barreras fisiológicas son lugares de nuestro organismo que se encuentran limitadas por la posibilidad de filtración por hendiduras intracelulares, las cuales para poder llevar el fármaco hasta estos sitios, necesitaran pasar por difusión pasiva o por transportadoras, además puede haber fenómenos de atrapamiento iónico por diferencias de pH.

- Barrera hematoencefalica: los fármacos llegan al SNC por la circulación capilar y el LCR., sin embargo la distribución esta restringida, mientas que los fármacos liposolubles entran y actúan rápidamente