Aplicaciones terapéuticas Quinolonas de primera generación

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- El sulfametoxazol es estructuralmente parecido al ácido p-aminobutírico (PABA) inhibiendo de forma competitiva la formación del ácido fólico a partir del PABA.

- el trimetroprim se une a la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la formación del ácido tetrahidrofólico a partir del dihidrofolato ( forma activa del ácido fólico) -→ Alteracion en la síntesis de ac nucleicos

La sinergia es máxima cuando un germen es susceptible a ambos productos. La resistencia al cotrimoxazol es menos frecuente y se desarrolla más lentamente que a cualquiera de sus componentes. Se debe, fundamentalmente, a un cambio en la permeabilidad de la membrana bacteriana.

Características farmacocinéticas

- puede administrarse por vía intravenosa u oral.

- Las características farmacocinéticas de ambos componentes son similares.

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Reacciones adversas e interacciones

- Las más frecuentes son las gastrointestinales y las reacciones de hipersensibilidad que afectan a la piel y las mucosas.

- En pacientes con sida infectados con P. carinii, el cotrimoxazol parece ocasionar

- erupción cutánea, pancitopenia, fiebre, aumento de las transaminasas y creatinina, sobre todo al cabo de 7-14 días de iniciado el tratamiento

- En ancianos en tratamiento con diuréticos tiazídicos puede aumentarla incidencia de trombodtopenia con púrpura.

- Puede desplazar a los antícoagulantes orales y al metotrexato de su unión a proteínas.

- El cotrimoxazol inhibe el metabolismo de la fenitoína, aumenta el de la ciclosporina A y puede potenciar su nefrotoxicidad.

Aplicaciones terapéuticas

- Es tratamiento de primera elección en las infecciones por Stenotrophomonas maltophilia, habitualmente de sensibilidad reducida a otros antimicrobianos.

- neumonía por Pneumocystis carinii. El cotrimoxazol es el tratamiento de elección se (dosis de 20 mg/kg/día de trimetoprima y 100 mg/kg/día de sulfametoxazol en cuatro dosis al día durante 14-21 días, por vía oral o intravenosa.)

- profilaxis de infecciones recurrentes (40/200 mg, tres veces por semana).

- cistitis agudas de mujeres no embarazadas puede ser útil una dosis única de 80/400 mg.

- tratamiento de prostatitis, debido a su buena difusión.

- otitis medias agudas o exacerbación de bronquitis crónica debidas a S. pneumoniae o H. influenzae.

- enteritis causada por Shigella o la «diarrea del viajero» por £ coli se tratan con cotrimoxazol, 160/800 mg cada 12 h durante 5 días.

- infecciones gonocócicas orofaríngeas producidas por N. gononhoeae productora de penicilinasas, a dosis de 560/2.800 mg, en dosis única diaria durante 5 días.