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c. De los cuatro fármacos útiles en osteoartritis ¿Cuál tiene mejor biodisponibilidad (F)?[pic 14]

Realimentación: El naproxeno, que tiene el 95% de biodisponibilidad.

d. Dé alguna explicación del por qué el diclofenacotiene una biodisponibilidad (F) menor.[pic 15]

Realimentación: El diclofenaco tiene una absorción muy buena (100%) hacia la circulación mesentérica. Sin embargo, sufre metabolismo de primer paso, por lo tanto, solo alrededor del 50% de la dosis administrada llega a la circulación sistémica.

e. El valor de Ka indica la velocidad de transferencia y la biodisponibilidad, además indica la que llega a la circulación sistémica.

Realimentación: El valor de Ka solo indica la velocidad de transferencia, y la biodisponibilidad refleja la velocidad y la cantidad con la que llega a la circulación sistémica.

f. El naproxeno tiene una biodisponibilidad de 95 % ¿Cuántos mg de fármaco administrado, alcanzan la circulación sistémica?[pic 16]

Realimentación: De una dosis de 500 mg, 475 mg alcanzan la circulación sistémica o mayor.

g. El diclofenaco tiene una biodisponibilidad de 54 % ¿Cuántos mg de fármaco administrado, alcanzan la circulación sistémica?[pic 17]

Realimentación: De una dosis de 100mg, 54 mg alcanzan la circulación sistémica o mayor.

h. ¿La biodisponibilidad de nuestros fármacos, guarda relación con la Cmax y el ABC? [pic 18] ¿En qué forma? [pic 19]

Realimentación: Sí, la biodisponibilidad guarda una relación directa con la Cmax y el ABC. Con una biodisponibilidad mayor se obtienen Cmax y ABC mayores.

i. En relación a los procesos de almacenamiento, biotransformación, excreción y de la acción de los fármacos ¿Cuál es la importancia de interpretar los valores de la biodisponibilidad?[pic 20]

Realimentación: La biodisponibilidad indica la velocidad y la cantidad con que los fármacos alcanzan la circulación mayor. Una vez ingresado el fármaco al torrente sanguíneo, se distribuye a toda la circulación y esta en posibilidad de difundir a los diferentes tejidos. Esto lo hace disponible para el resto de los procesos farmacocinéticos y farmacodinámicos.

j. Señale en qué forma las comidas modifican la biodisponibilidad del paracetamol.[pic 21]

Realimentación: El paracetamol puede tomarse con o sin alimentos. Cuando el paracetamol se da con la comida, la Cmax se retrasa pero el grado de absorción no

a. Con sus propias palabras, explique el concepto de Vda.[pic 22]

Realimentación: El volumen aparente de distribución es el volumen que se ocuparía para disolver un fármaco y que se alcance la misma concentración que en sangre después de una administración intravenosa (Concentración al tiempo 0)

[pic 23]

b. Véase en Micromedex y UpToDate Cómo se expresa el Vda de los cuatro fármacos.[pic 24]

Realimentación:

- Ibuprofeno: 0.11 a 0.18 L/kg

- Diclofenaco: 1.3 L/kg

- Paracetamol: 0.7-1.2 L/kg

- Naproxeno: 0.16 L/kg

Para el caso de un sujeto de 70 kilogramos, el volumen de distribución sería:

- Ibuprofeno: 7.7-1.6 L

- Diclofenaco: 91 L

- Paracetamol: 49-84 L/kg

- Naproxeno: 11.2 L/kg

c. De los cuatro fármacos útiles en osteoartritis, el que mejor se distribuye en los diferentes compartimentos es:[pic 25]

Realimentación: Diclofenaco, ya que tiene el volumen de distribución más alto y, por lo tanto, llega a más compartimentos y tejidos en comparación con los demás.

En nuestro paciente con 70 kg de peso corporal:

d. ¿Cuál es el volumen total de distribución aparente del paracetamol?[pic 26]

Realimentación:

El vda es 49-84 L

[pic 27]

e. ¿En qué compartimientos se encuentra distribuido el paracetamol? [pic 28]

Realimentación: Agua corporal total (~42 L) y unión a tejidos.

f. ¿Alcanzará el compartimiento en donde se ubica la enzima cicloxigenasa? [pic 29]

Realimentación: Sí, ya que se encuentra intracelular.

g. ¿Existe algún otro blanco de actividad que alcance el paracetamol? [pic 30]

Realimentación:

- Sí, alcanza otros blancos

- COX-2, intracelular

- CB-1, Extracelular (propuesto)

- Sustancia P, extracelular

h. Explique por qué naproxeno tiene el más alto valor de ABC con un Vda bajo.[pic 31]

Realimentación:

» El área bajo la curva depende principalmente de dos factores:

- La concentración al tiempo cero (que depende de la dosis y el Vda) y

- La constante de eliminación.

» El naproxeno tiene una constante de eliminación muy baja (y una vida media muy prolongada) en comparación con todos los demás fármacos.

i. En relación a los sitios de acción responsables de los efectos farmacológicos ¿Cuál es la importancia de interpretar los valores del VDa? [pic 32]

Realimentación: Al interpretar los valores del Vda podemos suponer que un fármaco está distribuido; si este no alcanza el sitio de acción no podrá ejercer su efecto.

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