Farmacologia Basica.

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¿Qué factores afectan o impiden la eliminación de un fármaco?

- Filtración Glomerular

- unión a proteína

- tamaño de la molécula

- liposolubilidad del fármaco

- Secreción tubular

- Reabsorción: dependiendo de la liposolubilidad del fármaco.

Diferentes vías de eliminación de un fármaco:

- queratocinas de la piel

- pelo

- saliva

- lagrimas

Pero las más importantes son: Vía urinaria y por heces (sist. Digestivo)

¿Qué es la teratogenia?

Es una alteración morfológica, bioquímica o funcional inducida durante el embarazo que es detectada durante la gestación.

Medicamentos teratógenos: carbamazepina, litio, fenitoina, valproato de sodio, etc.

¿Cuáles son las consecuencias que pueden causar interacciones farmacológicas?

Pueden causar dependiendo de la concentración del fármaco mayor o menor efecto farmacológico, y también reacciones adversas como cualquier fármaco.

Interacciones farmacocinéticas: son aquellas que afectan los procesos de absorción, metabolismo y excreción de los fármacos.

Interacciones Farmacodinamias: aparecen cuando se administran simultáneamente fármacos que actúan sobre la misma diana farmacológica o que modulan, directa o indirectamente, la misma función.

Analgesia: es el tratamiento del dolor con fármacos. Muchos analgésicos son para uso o diagnostico hospitalario, y en muchas situaciones se deben administrar por vía parenteral; algunos no necesitan prescripción médica y se consumen indiscriminadamente sin conocer contraindicaciones.

Clasificación del dolor: el dolor se define como una experiencia sensorial y emocional desagradable individual compleja. Según su duración se divide en agudo o crónico.

Agudo: aparece durante un tiempo definido, el tiempo que dura la lesión.

Crónico: persiste por más de 6 meses, llegando a interferir en las actividades de la vida cotidiana y disminuir la calidad de vida del paciente. Según su origen puede ser: nociceptivo o neuropatico.

Nociceptivo: se refiere a la respuesta normal del organismo a una lesión, tiene función protectora y es transitoria.

- Responde bien a analgésicos convencionales, sin embargo, la eficacia terapéutica de estos fármacos es muy escasa en el dolor neuropatico.

- La transmisión de los impulsos dolorosos empieza cuando se activan los receptores denominados NOCICEPTORES que son las terminaciones nerviosas libres, bien localizadas en diferentes tejidos corporales.

- Independientemente del estímulo (mecánico, térmico o químico) las prostaglandinas incrementan este dolor.

La sensación puede desaparcer o disminuir:

- Reduciendo la transmicion de los impulsos dolorosos en la medula espinal.

- Activando las vías nerviosas descendentes que inhiben la transmicion del dolor, logrando en ambos casos una analgesia central con OPIOIDES.

- Disminuyendo la sensibilidad de los nociceptores, logrando analgesia periférica con analgésicos y antiinflamatorios no esteroides (AINE)

OPIOIDES (analesia central): se utilizan para el tratamiento del dolor moderado a intenso, tanto agudo como crónico, y entre ellos la morfina es el fármaco de preferencia.

Se pueden unir a 3 tipos de receptores: Mu, Delta y Kappa.

Desde el punto de vista farmacológico se pueden clasificar en agonistas, agonistas parciales y antagonistas.

Desde el punto de vista clínico se pueden clasificar en: MAYORES Y MENORES.

Menores: indicados para el tratamiento del dolor moderado, codeína, dectropropoxifeno, y tramadol.

Efectos adversos: depresión respiratoria, tolerancia, euforia, adicción, nauseas, vomitos, estreñimiento y retención urinaria.

“la interrupción brusca del tratamiento desencadena la aparición de del síndrome de Abstinencia, el paciente presenta, bostezos, midriasis, diarrea, insomio, además de una intensa inquietud y angustia”.

Codeína: 10 – 15 menos potente que la morfina y tiene escaso potencial adictivo. Tiene mayor insidencia de estreñimiento que la morfina.

Dextropropoxifeno: solo disponible via oral, se utiliza asociado a paracetamol o aas. Se retiro del mercado por el riesgo de sobredosis potencialmente mortal.

Tramadol: indicado en el dolor agudo o crónico, de intensidad moderada o grave, asi como el dolor neuropatico se asocia con un AINE, tiene buena absorción via oral admisnistrandose cada 6hs. La tolerancia es menos intensa y tarda mas en aparecer.

La depresión respiratorio es poco significativa y la dependencia física es poco frecuente y escasa intensidad.

Efectos adversos: cefaleas y somnolencia.

Mayores: indicados para el tratamiento del dolor intenso, fentanilo, meperidina, metadona, morfina, y oxicodona.

Fentanilo: esta indicado para inducir y mantener la anestesia (via IV) junto a analgésicos inhalados y en otros como el dolor posoperatorio intenso.

Agonista puro Mu, 50 – 100 veces mas potente que la morfina. También se presenta en forma de parches que se utilizan para el dolor crónico intenso oncológico y no oncológico. Estos se deben sustituir cada 72hs y su efecto se mantiene hasta 17hs después de retirados.

Meperidina: potencial anestésico inferior a la morfina, dura menos tiempo por eso no esta indicado en el dolor crónico.

- Es de elección en colico biliar y pancreatitis.