Las reacciones de la fase II tienen la función de alterar la función biológica del metabolito intermedio que viene de la fase I para poder eliminarlos del organismo.

...

- Moléculas pequeñas → Neurotransmisores, hormonas, fármacos

- Moléculas grandes → AND y ARN (proteínas)

- Grupos fenol y amina

- Ejemplo DOPAMINA

- Metabolito terminal ácido homovalínico → Dx neuroblastoma

CIRC. ENTEROHEÁTICA

Los fármacos eliminados en su forma activa a la luz intestinal o por secreción biliar pueden reabsorberse pasivamente en el intestino, lo que retrasa el descenso de las concentraciones plasmáticas y prolonga la duración del efecto

FÁRMACO HIDRÓFILO

Excreción biliar: (PM > 300)

- Salen del hepatocito

- Se mezclan con la secreción biliar

- Llegan al intestino

- No pueden pasar el epitelio intestinal

- Bacterias del colon tienen beta-glucuronidasas que pueden escindir los O-glucurónidos

- REABSORCIÓN

Por sangre: (PM

- Salen del hepatocito

- Llegan a la sangre

- Se filtran en el glomérulo

- Debido a su hidrofilia NO son reabsorbidos

- Eliminación por orina

Digitoxina y AINES

FÁRMACO LIPÓFILO

- Se reabsorben pasivamente en el intestino a favor de un gradiente de concentración

- Bacterias con glucuronidasas que liberan al fármaco de su conjugado con ácido glucurónico

- Se retrasa el descenso de las concentraciones plasmáticas y se prolonga la duración del efecto

EJEMPLOS

Acelera: MORFINA

- Administración de carbón activado por vía oral

- El carbón activado es utilizado como agente absorbente para tratar envenenamientos y sobredosis

- Atrapa en la luz intestinal el fármaco que pase a ella con la bilis o desde la sangre y eliminarlo con las heces

Inhibe: RIFAMPICINA

- Retrasa el descenso de las concentraciones plasmáticas y prolonga la duración del efecto

- Se elimina rápidamente en la bilis y sufre circulación enterohepática

- Liposoluble

- En hígado se desacetila y se elimina por las heces

CINÉTICA DE ORDEN 0

El número de moléculas que se elimina por unidad de tiempo permanece constante. Se observa cuando el mecanismo de eliminación es saturable y las concentraciones plasmáticas alcanzan valores que saturan estos mecanismos.

- El t1/2 varía con el tiempo en el orden 0

- La cinética de orden 0 pasa a orden 1 cuando la concentración plasmática baja por debajo de la de saturación del mecanismo de eliminación.

ARITMÉTICA

- El descenso de las concentraciones plasmáticas es lineal

- Se mantendrá hasta que la concentración plasmática del fármaco descienda por debajo de la de saturación

- Pasará a ser de orden 1

- MICHAELIS-MENTEN