Parcial de farmacologia

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SULFONILUREAS DE 2da GENERACIÓN: D2 . GLICAZIDA, GLIMEPIRIDA, GLIPICIDA, GLIBENCLAMIDA (o gliburida) LIVENCLAMIDA: Son más potentes y tienen mayor duración. Mismo efec-to hipoglicemiante y de con-trol de glicemia.

METILGLINIDAS D2 (misma acción de las sulfonilúreas pero sin el grupo sulfonilúrea) REPAGLINIDA, NATEGLINIDA menos efectivas que las sulfo-nilúreas tienen rápido inicio y ↓t½ lo que reduce el riesgo de hipoglicemia y en general menos EA. Uso: Control de glicemia postpandrial (antes de comer)

PIOGLITAZONA: (glitazona)D2 P: El efecto se consigue des-pués de 1-2 meses de uso. ↓Resist. a insulina, ↑Efecto de la insulina endógena y ↓Cantidad de la exógena re-querida, ↓Glucogénesis he-pática, ↓Triglicéridos (no mo-difica LDL ni HDL). EA: Retención de líquidos (ojo en falla cardiaca) t½: 7-24h

ACARBOSA: D2 . P: Inh. de α-glucosidasa intes-tinal. Retrasa absorción de carbohidratos y ↓hiperglice-mia postprandial. . EA: Flatulencias, diarrea, de-posiciones blandas, dolor e hinchazón abdominal.

EXENATIDA (subcutánea) D2 P: mimético de incretina. E-fecto de GLP-1 ↑duración: ↑secreción de insulina, ↓se-creción de glucagón, ↓vacia-miento gástrico, ↓Apetito, ↓Peso y ↓Grasa en hígado. EA: Hipoglicemia y gastroin-testinales. Pancreatitis (raro).

GLIPTINAS: SITAGLIPTINAS, VIDAGLIPTINAS: D2-Oral . P: Inh. competitivamente Di-peptidilpetidasa→↑Efecto de incretinas endógenas (GLP-1 y GIP) (vidagliptina en estudio)

TIPO DE TRATAMIENTO DIA-BETES: Antihiperglucemian-tes: Biguanidas, sulfonilúreas, metilglinidas. Hipoglicemiantes: Gliptinas, Miméticos de incretinas. Secretagogos: Sulfonilúreas, Metiglinidas. Insulinosensibilizadores: Biguanidas, Glitazonas.

SOMATOSTATINA: Ht P: ↓GH y TSH en Hpófisis ant. ↓Insulina y glucagón, ↓Hor-monas digestivas, ↓ácidos gástricos y secreciones pan-creáticas. Análogos: OCTEÓTRIDO y LANREÓTIDO (subcutáneo) U: Tto. acromegalia, gigantismo tumores carcinoi-des y secretores de hormo-nas, tto. de várices esofágicas (vasocontricción esplácnica). EA: Dolor lugar de inyección, trastornos digestivos, cálculos biliares, hiperglicemia post-prandial.HepatitisAguda(raro)

H. LIBERADORA DE GONA-DOTROPINAS (GnRH) (Ht) P: ↑Liberación de LH y FSH por las células. gonadótropas. Análogos: GONADORELINA U: Tto. de infertilidad

Factor LIBERADOR DE SOMA-TOTROPINA (SOMATOLIBERI-NA) (GHRF) (Hipotálamo (Ht)) P: ↑Liberación de GH por las células somatótropas de hpf. Análogos: SERMORELINA U: Dx en secreción de GHRF

H. LIBERADORA DE TIROTRO-PINA(TIROLIBERINA-TRH)(ht) P: ↑TSH por las células tiró-tropas de la Hipófisis (Hpf) Análogos: PROTIRELINA U: Dx trastornos tiroideos

Factor LIBERADOR DE CORTI-COTROPINA (CRF) (Ht) P: ↑Liberacion de corticotro-pina (ACTH-Hormona adreno-córticotropa) y endorfina β por las céls. corticótropas Hpf U: Evaluar el tto. de síndrome de Cushing y la capacidad de secreción de ACTH.

SOMATROPINA (GH) (Hpf) P: Liberación natural pulsátil, el sueño ↑[GH]. Estimula el crecimiento normal en con-junto con somatomedinas (IGF): ↑IGF, ↑Síntesis proteíca y crecimiento óseo. Tiene Acciones Anabólicas. U: GH subcutáneo para tto. de anomalías en el crecimien-to por deficiencia de la hor-mona.

MECASERMINA P: Análogo de IGF-1 (principal mediador de la GH en sus e-fectos anabólicos, producida por el hígado) . U: Tto. de crecimiento insufi-ciente en niños que carezcan de esta.

PEGVISOMANT P: Versión modificada de la GH que es un antagonista al-tamente selectivo de sus ac-ciones. U: Tto de Acromegalia y gigantismo (también se puede usar bromocriptina y octreótido)

CORTICOTROPINA(ACTH) Hpf P: Controla síntesis y libera-ción de glucocorticoides. Análogo: TETRACOCTASIDA U: Dx corteza suprarrenal

BROMOCRIPTINA P: Agonista rec. de dopamina U: Interrupción de lactancia, tto. galactorrea (hiperprolac-tinemia), de tumores secreto-res de hormonas (Ej: acrome-galia) y tto del parkinson.

ADH: NeuroHpf (Hpf Post.) P: Acción sobre rec. V2 en tú-bulo distal y colector para ↓excreción de agua y de Na. A mayor [ADH] se activan los rec V1 y hay vasoconstricción U: Tto. diabetes insípida y co-mo vasoconstrictor t½: 10min

Análogos de ADH: Se crearon para ↑t½ y tener mayor es-pecificidad de Rec.DESMO-PRESINA(V2)TERLIPRESINA(V1 débil ↑t½ sin efecto antidiu-rético)FELIPRESINA(V1↓t½) U: Varices esofágicas, prevén-ción de hemorragias. Enuresis nocturna (desmopresina).

DEMECLOCICLINA: P: Antago-nista ADH en riñón. U: tto. SIADH y retención de líquidos

RADIOYODO:(131I) P: Emite radiación γ y β. Las partículas β dañan las células de los folículos tiroideos. t½: 8 días (radioactividad desaparece a los dos meses). U: Vía oral. Tto. Hipertiroi-dismo. Evaluación de la fun-ción tioridea. Tto. Cáncer de tiroides. EA: Hipotiroidismo, ↑Riesgo de cáncer de tiroides, CON-TRAIND. Niños y mujeres em-barazadas.

YODO DE LUGOL: P: I disuelto en I-acuoso. U: Control hiper-tiroidismo prequirúrgico.

TIOUREILENOS: CARRRBIMA-ZOL, METIMAZOL, PROPIL-TIOURASILO: P: ↓Síntesis de TH→↓sínto-mas. Se cree inhiben yoda-ción y la conversión de T4 a T3 Sus efectos se notan después de un tiempo de tratamiento. Se excretan con orina. U: Hipertiroidismo. Propiltiu-rasilo en crisis por mayor inhibición de la conversión T4→T3 EA: Neutropenia y agranuloci-tosis. Exantema, artralgie ic-tericia.

YODO(I)/YODURO(I-) P: Conversión in vivo de I a I- que inhibe la liberación de TH (inhibe yodación) ↓vasculari-zación de Tiroides. U: Preparación de pacientes hipertrioideos para cirugía. Tto. De tormenta tiroidea. EA: Exantema, angioedema y fiebre iatrogénica. Lagrimeo, conjuntivitis y dolor en glánd. salivales dependen de dosis.

LEVOTIROXINA (TIROXINA T4) LIOTIRONINA (TIROYODOTI-RONINA T3) . P: Compuestos sintéticos i-dénticos, admin. oral, Liotiro-nina inicio rápido y corta t½ por lo que se usa para coma exedomatoso. U:Hipotiroidismo. EA: En sobredosis síntomas de hipertiroidismo y precipi-tar angina de pecho. ↑Resor-ción ósea.

TIBOLONA: P: Actividad estrogénica, pro-gestágena, androgénica débil. U: Control síntomas meno-pausia. Vía Oral

ESTRÓGENOS NATURALES: ESTRADIOL, ESTRONA Y ESTRIOL P: Unón a Rec. intracelulares (ERα y ERβ)→Formación de complejos→Efectos genéticos U: Tto. Hipogonadismo, in-ducción de un ciclo artificial, anticonceptivos, ↓síntomas de la menopausia