TECNOLOGIA EN REGENCIA DE FARMACIA Trabajo Colaborativo
Enviado por Rebecca • 24 de Diciembre de 2018 • 3.184 Palabras (13 Páginas) • 414 Visitas
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En otras palabras la diferencia es poca ya que ambas son enfermedades que afectan las articulaciones pero la AR es un poco más compleja ya que afectan los rogarnos como pulmones ,corazón piel y ojos.
2. Describa la estructura química, farmacocinética y farmacodinámica de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
[pic 1]
Fármaco
Metabolismo
Metabolito
Excreción Renal
Consideraciones Farmacocinéticas
Consideraciones Farmacodinámica
Salicilatos
La mayoría de los Salicilatos se absorben rápidamente por vía oral. Dado que son ácidos débiles (pKa: 3,49 para AAS) la absorción tiene lugar en el intestino delgado y el pH gástrico influye en la misma
Se metaboliza convirtiendo los ésteres y sales en ácido salicílico y se excreta por orina.
produce disturbios en el sistema GI, náusea, vómitos, intensificación de los síntomas de úlcera
Se usa preferentemente en tabletas con partículas pequeñas de salicilatos que se absorben con mayor facilidad.
La sustitución por anillos aromáticos en la posición 5 aumenta la actividad antiinflamatoria (Diflunisal).
Pirazolonas
[pic 2]
La función carbonílica en posición 3 aumenta la acidez de los átomos de hidrógeno en la posición 4 - Oxyfenilbutazona
Sintetizar derivados de quinolinas como derivados estructurales de Quinina, cuya estructura era entonces desconocida. En su lugar, obtuvo derivados del pirazol, específicamente, pirazolonas: antipirina, que se encontró tenía actividad analgésica
El anillo puede ser: pirazol, pirrol o isoxazol, pero los análogos carbocíclicos como pentano o ciclopenteno carecen de actividad.
La sustitución en “para” por un hidroxilo (Oxifenilbutazona) da buena actividad antiinflamatoria
Ácidos arilalcanoicos
Es el grupo más grande de AINES y son caracterizados por poseer la siguiente fórmula general:
Son metabolizados por el hígado donde las enzimas hepáticas pueden conducirlo a la desactivación o a la bioactivación de precursores.
Ibuprofeno Fenoprofeno cálcico Naproxeno Tolmentin Sulindac Ketorolac Etodolac Nabumetone
Todos poseen un centro acídico que puede ser representado por: Ácido carboxílico (R-COOH), pueden tener también una función enólica
El centro de acidez está generalmente localizado en un átomo de C adyacente a una superficie plana como ser un anillo aromático o heteroaromático
Ácidos aril-antranílicos: fenámicos
Son derivados del Ácido Salicílico; son isósteros del Oxígeno del hidroxilo del mismo
[pic 3]
La sustitución en el anillo antranílico disminuye la actividad.
La sustitución por CF3 en C3’ aumenta la actividad, un 2’Cl es más potente que un 3’ Cl.
El grupo NH del ácido antranílico es esencial para la actividad ya que su reemplazo por: O, CH2, S, SO2, N-CH3 o N-COCH3 reduce significativamente la actividad.
Oxicams
Poseen propiedades antiinflamatorias y analgésicas. Se desarrollaron en un intento por producir drogas NO CARBOXÍLICAS. El más conocido: PIROXICAM
Al ser sustancias ácidas, pueden dañar la mucosa del tracto gastrointestinal aún en ausencia de ácido clorhídrico debido al cambio que producen en la permeabilidad de la membrana celular
Los AINES que tienen mayor selectividad por COX-1 generalmente causan mayor sangrado gastrointestinal y toxicidad renal que los que son selectivos para COX-2.
La Ciclooxigenasa (COX) es una enzima que interviene en el paso determinante de la biosíntesis de Prostaglandinas.
El sustituyente de la carboxamida R es generalmente arilo o heteroarilo, porque los alquilos son menos activos. (En Piroxicam es un 2-piridilo, es el heteroarilo más activo).
- Realice un cuadro comparativo entre el Ácido acetilsalicílico, Diclofenaco, Ibuprofeno y Naproxeno donde relacione la presentación, mecanismo de acción, indicaciones clínicas, efectos y/o aplicaciones terapéuticas, interacciones y efectos adversos.
MEDICAMENTO
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES CLINICAS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
EFECTOS ADVERSOS
Asa
El ácido araquidónico se puede convertir en múltiples prostanoides, entre los que destacan el tromboxano A2 y la prostaciclina, tras la activación de las enzimas Ciclooxigenasa y ciclooxigenasa
- Dolor leve o moderado.
- Fiebre.
- Artritis.
- Inflamación no reumática.
- Profilaxis primaria y secundaria de tromboembolismo.
antiinflamatorio, analgésico, alivio del dolor leve y moderado, para reducir la fiebre y es indicado para personas con alto riesgo de coagulación sanguínea
pueden producir daño auditivo, alteraciones visuales,
Náuseas y vómitos, y confusión mental. El malestar gastrointestinal y la
hemorragia oculta son frecuentes con rara hemorragia aguda por erosión
gástrica
Diclofenaco
Inhibe la
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