TAREA SOBRE ANTIHISTAMÍNICOS.

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- Considere las características estructurales de Cetirizino y Clemastino. ¿En qué compartimento se absorberá mejor cada uno de estos productos? (estómago, pH=1, o intestino, pH=7,5).

Pka( amina terciaria) = 9,5

PKa (ácido carboxílico) = 3,0

PH=1 (PH estomago) PH=10 (PH intestinal)

Amina terciaria(básico) ionizado cerca del 50%/50% inizado/no ionizado

Ácidos carboxílicos (ácido) No ionizado Ionizado

Cetirizino: En ambos comportamientos habrá al menos un grupo funcional ionizado.En el intestino más o menos 50% de las veces habrá dos grupos funcionales ionizados, que limitará el grado de absorción de ese sitio.La Cetirizina, es probablemente absorbido desde ambos sitios pero probablemente es absorbido desde el estomago en mayor medida

Clemastino : Absorbe mejor en el intestino, donde se encuentra en su forma no ionizada.

- Los antiácidos neutralizan el contenido estomacal (pH estomacal =3,5). Basado en su respuesta a la pregunta d, determine si el conductor conseguirá el efecto antihistamínico total si toma su fármaco al mismo tiempo que los antiácidos. Razónelo.

Los antiácidos al elevar el pH estomacal, interfiere de manera directa en la absorción de fármacos a ese nivel , debido a que estos fármacos poseen un rango de pH en el cual su potencia es máxima , de manera que esta absorción será parcial o casi nula.

- Olopatadino se vende en forma de disolución acuosa de su clorhidrato. Modifique la estructura para indicar como forma la sal. El producto se aplica sobre el ojo como colirio para disminuir la irritación ocular asociada a las alergias. Describa porqué este producto en el colirio, es soluble en agua. Establezca el nombre IUPAC, ATC, DCI y algunos nombres comerciales de dichos fármacos

Nombre IUPAC = acido {(11z)-11-[3-(dimetilamino)propilden]-6,11-dihidrobenzo(b,e)exepin-2-il} acetico

Código atc = s01gx09

Nombre comercial = patanol , patanol s