PRINCIPIOS DE ANALGESIA

...

Efectos adversos: son dependientes de la dosis y consisten en hipersensibilidad, enrojecimiento, prurito y edema de mucosas y ocasionalmente reacciones anafilacticas

Cuando se administra vía intravenosa puede haber depresión cardíaca; datos de excitación o depresión en el SNC y convulsiones

Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida, bloqueo cardíaco, hemorragia o hipotension graves, estado de choque, compromiso en la zona de aplicación como infección o inflamación, hipertermia maliga, disfunción hepática o renal

Embarazo: B

- Bupivacaina

Anestésico local amídico con diferencias en su formulación y Farmacocinetica, su mecanismo de acción e indicaciones son similares a las de Lidocaina

Preparada como una sal soluble a pH de 6 para mejorar su estabilidad química.

Es una base débil y si forma liposoluble le permite llegar a los axones a pH fisiológico

Farmacocinetica

Se absorbe lentamente e inicia su efecto en los 30-45 min de su adm

UPP 95%

Metabolismo hepático mediante glucoronidación, da como resultados su Metabolito más importante 2,6-pipecoxilidina

Excreción renal sin cambios hasta en un 5%

VM 240-480 minutos

AINE's

- Ácido acetilsalicílico

Fármaco prototipo de los AINES

Propiedades: analgésico, antipiretico, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario

Inhibe la síntesis de prostaglandinas mediante la inactivacion de la ciclooxigenasa por un proceso de acetilación

Estabiliza los lisosomas y reduce la permeabilidàd capilar

Desacopla la fosforilación oxidativa y altera el equilibrio ácido base

La diversidad de sus efectos es dependiente de la dosis, la cual no produce tolerancia a diferencia de los analgésicos opioides

Usos aprobados: dolor de bajá y moderada intensidad como cefalea, neuralgia, mialgias artralgias y síntomas de dismenorrea, procesos inflamatorios crónicos como la fiebre reumática, artritis reumatoide y osteoartritis, tratamiento de fiebre y profilaxis de enfermedades asociadas a la agregación plaquetaria, tales como arteria parias crónicas y trombosis de venas profundas (post quirúrgico)

Tratamiento y profilaxis de enfermedades tromboticas crónicas o o angina inestable y agudas como evento isquemica transitorio

Absorción rápida y total en el tracto gastrointestinal

Cmax 2 horas después de la ingesta

Se distribuye ampliamente en el organismo en los líquidos sino vial, raquídeo, perito el, saliva y leche materna

UPP de 70% en dosis bajas y de 90% en dosis altas (principalmente su Metabolito activo)

Se metabóliza en el hígado mediante hidrólisis, dando lugar a su Metabolito activo, el ácido salicilico, por la conjugación con glicina de forma ácido salicilurico y por oxidación se forma ácido gentisico

Se excentar en orina hasta 85% como salicilatos libres, principalmente en orina alcalina y disminuye su excreción en orina ácida

Los efectos farmacológicos son dosis dependientes

Como analgésico y antipiretico deben administrarse de 325-650 mg cada 24 horas

Como antireumatico deben administrarse de 1-1.25 mg cada 6 horas

Como adyuvante en el tratamiento de la fiebre reumática aguda se adm 1-1.25 mg cada 4 horas

Como antitrombotico se adm 325 mg cada 24 horas

Efectos adversos: nausea, vómito y sangrado gastrointestinal y debido a su efecto antiplaquetario la prolongación del tiempo de sangrado

- Sus efectos adversos graves incluyen ulcera gástrico y Sx de Reye en niños con enfermedades virales agudas tratados con este fármaco

- Salicilismo: cefalea, somnolencia, temblor, sudoracion, sed e hipoprotrombinemia, fiebre, coma y colapso cardiovascular

Contra indicaciones: pacientes con hipersensibilidad a salicilatos, pacientes con antecedente de ulcera péptica, hemorragia gastrointestinal y pacientes anti coagulados, así como a los pacientes que serán sometidos a una intervención quirúrgica

Embarazo: C en el primer y segundo trimestre y D en el tercero

- Paracetamol (Acetaminofén)

Analgésico y antipiretico de acción central

Mínima actividad antiinflamatoria

Su actividad analgésica se puede deber a la inhibición de la COX-2, así como una elevación del umbral al dolor

Reduce la fiebre por inhibición de la producción de prostaglandinas del SNC, así como la inhibición de los pirógenos endogenos en el centro hipotalamicas de termorregulacion

Usos aprobados: cuadros febriles de diversas etiologias, tx del dolor moderado a grave, incluso en conjunto con otros analgésicos.

Farmacocinetica

Inicia su acción 30 min posteriores a su ingesta

Cmax después de una hora

Biodisponibilidad de hasta el 85%

Los alimentos retrasan el tiempo en el que alcanzan las concentraciones máximas pero NO su absorción

Vd amplió

UPP 10-25%

Metabolismo hepático, formando glucoronidación inactivos

La sobredosis aguda conllevan a la formación