Farmacología del Sistema Cardiovascular Glucósidos Cardioactivos

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El musculo cardiaco es estimulado para su contracción por una onda de energía eléctrica que pasa a lo largo de las células. Este potencial de acción es generado por tejido especializado dentro del corazón y se extiende sobre las estructuras que forman el sistema de conducción cardiaco. Dos de estas estructuras son masas tisulares llamadas nodos y el resto consiste de fibras especializadas que se ramifican a través del miocardio.

El nodo senoauricular (SA) se localiza en la pared superior de la aurícula derecha, en una pequeña depresión descrita como seno. Este nodo inicia los latidos cardíacos al generar un potencial de acción a intervalos regulares. Debido a que el nodo SA establece la frecuencia de las contracciones cardiacas, y se le llama marcapasos. El segundo nodo localizado en el tabique interauricular en la punta de la aurícula derecha llamada nodo auriculoventricular (AV).

El haz auriculoventricular (haz de His) se ubica en la punta del tabique interventricular. Tiene ramas que se extienden a todas las paredes ventriculares. Las fibras viajan primero hacia abajo, hacia ambos lados del tabique interventricular en grupos llamados rama fascicular derecha e izquierda. Las pequeñas fibras de Purkinje también conocidas como miofibras de conducción, viajan entonces en una red de ramificaciones a lo largo del miocardio de los ventrículos. Los discos intercalados permiten el flujo rápido de impulsos en todo el músculo cardiaco.

VÍA DE CONDUCCIÓN

- El SA genera el impulso eléctrico con el cual inicia el latido cardiaco.

- Una onda estimulante va al músculo de cada aurícula haciendo que se contraigan. Al mismo tiempo los impulsos viajan directamente al nodo AV por medio de fibras en la pared de la aurícula que constituyen las vías internodales.

- Se estimula auriculoventricular. Una tasa relativamente baja de conducción a través del nodo AV da tiempo para que la aurícula se contraiga y se complete el llenado de los ventrículos antes que se contraigan.

- La onda de excitación viaja rápidamente a través del haz de His y después a todas las paredes ventriculares por medio de ramas fasciculares y fibras de Purkinje.

POTENCIAL DE ACCIÓN CARDÍACO:En estado de reposo, la membrana de la célula miocárdica está cargada positivamente en el exterior y negativamente en el interior, registrándose una diferencia de potencial de -90 mV, llamado potencial de membrana de reposo. Este potencial se debe a un mecanismo activo, mediante consumo de ATP por la bomba Na-K que expulsa sodio hacia el exterior. Se provoca así carga externa positiva. El sodio no puede regresar al interior celular debido a que, en reposo, los poros de la membrana son muy pequeños para este ion. Al tiempo que se exteriorizan tres iones de sodio, penetran dos iones potasio, de forma que el resultado neto es una negativización intracelular. El potencial de acción se compone de cinco fases:

- Fase 0: despolarización rápida. Cuando se estimula eléctricamente la membrana celular, se produce una alteración de la permeabilidad. Así el sodio extracelular entra en la célula a través de los canales rápidos del sodio, de modo que se invierte la carga de la membrana, quedando la superficie interna positiva y la externa negativa.

- Fase 1 y 2: Repolarización lenta o fase de meseta. Se produce porque hay una entrada de calcio a través de los canales lentos del calcio, produciéndose un equilibrio entre la entrada de calcio y la salida de potasio.

- Fase 3: Repolarización rápida. Fundamentalmente por salida masiva de potasio al exterior celular, y descenso marcado en el flujo de entrada de calcio, retornando así la célula a su estado de reposo.

- Fase 4: Cuando la despolarización espontánea de la fase 4 alcanza el potencial umbral (-60 mV), se desencadena la despolarización rápida y todo el potencial de acción; a este fenómeno se le llama automatismo, y está influenciado por el sistema nervioso autónomo.

El sistema parasimpático, a través del nervio vago, produce un aumento de la entrada de K: la frecuencia del nodo sinusal disminuye, al igual que la excitabilidad del nódulo aurículoventricular y la fuerza de contracción. El sistema simpático, a través de receptores β1, aumenta la entrada de Na y Ca; se disminuye así la diferencia de potencial transmembrana, dando lugar a aumento de la frecuencia cardíaca, la excitabilidad del nodo AV y la fuerza de contracción.

ANTIARRITMICOS (FÁRMACOS)

Se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco denominadas arritmias y para aliviar los síntomas relacionados con ellas. Los síntomas más comunes de arritmia son las palpitaciones cardíacas, los latidos irregulares, los latidos rápidos, la desorientación, los mareos, el dolor en el pecho y la falta de aliento.

Los antiarrítmicos se dividen en cuatro categorías:

- Clase I. Los antiarrítmicos clase I son bloqueantes sódicos que retardan la conducción eléctrica del corazón. Ejemplos de antiarrítmicos clase I: quinidina, procainamida, disopiramida, flecainida, propafenona, tocainida y mexiletina.

- Clase II. Los antiarrítmicos clase II son betabloqueantes que bloquean los impulsos que pueden producir un ritmo cardíaco irregular y obstaculizan las influencias hormonales en las células del corazón. Al hacerlo, también reducen la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Ejemplos de antiarrítmicos clase II: propranolol, metoprolol y atenolol.

- Clase III. Los antiarrítmicos clase III retardan los impulsos eléctricos del corazón bloqueando los canales de potasio del corazón. Ejemplos de antiarrítmicos clase III: amiodarona, sotalol y dofetilida.

- Clase IV. Los antiarrítmicos clase IV actúan como los antiarrítmicos clase II pero bloquean los canales de calcio del corazón. Ejemplos de antiarrítmicos clase IV: diltiazem y verapamilo.

Grupo de medicamentos

Antiarrítmicos

Antiarrítmicos

Fármaco

Quinidina

Lidocaína

Farmacocinética

A: Se absorbe rápidamente aunque existen importantes variaciones individuales en lo que se refiere a la absorción y a su posterior distribución

D: Se distribuye ampliamente por todos los tejidos, con la excepción del cerebro, siendo el volumen de distribución de 2 a 3 L/kg